甲氨蝶呤注射液

甲氨蝶呤注射液为抗肿瘤药。用于抗肿瘤治疗、银屑病化疗等，可单独使用或与其它化疗药物联合使用。 

甲氨蝶呤注射剂型，如注射用甲氨蝶呤、甲氨蝶呤注射液、甲氨蝶呤氯化钠注射液等。

抗肿瘤化疗：甲氨蝶呤可采用肌肉、静脉或鞘内注射给药。 10ml:1000mg规格的甲氨蝶呤注射液为高渗溶液，禁用于鞘内注射。 当用于鞘内注射时，甲氨蝶呤注射液应该用适当的不含防腐剂的溶剂如0.9%氯化钠注射液稀释至 1mg/ ml 的浓度。对于转换mg/kg体重至 mg/m2体表面积或反之，指南推荐1:30的比例。根据年龄和体格的不同选择的转换系数范围在1:20与1:40之间。

绒毛膜癌及类似滋养细胞疾病：常规剂量是15－30mg/日，肌注5天。通常一至数周后，在所有毒性反应全部消失后，再开始下一个疗程。通常需要3-5个疗程。 治疗的疗效可采用 24 小时尿HCG(人绒毛膜促性腺激素)定量分析进行评估。在第三或第四疗程后，HCG水平应回到正常或低于 50IU/24h。可测量病灶通常在 4－6 周后可完全消除。HCG 水平恢复正常后，建议继续给予 1 或 2 个疗程甲氨蝶呤的治疗。每个疗程开始前，必须进行详细的临床评估。甲氨蝶呤可与其它抗肿瘤药物联合使用。

乳腺癌：对于淋巴结阳性的早期乳腺癌患者，作为乳腺癌根治术后的辅助治疗，甲氨蝶呤联合环磷酰胺、氟尿嘧啶进行长期周期性化疗可取得较好的疗效。甲氨蝶呤的剂量为40mg/m2，于第一天和第八天静脉给药。

白血病：儿童和青少年急性淋巴细胞性（淋巴母细胞性）白血病患者对目前的化疗反应性最强。青年和老年患者更难获得临床缓解，早期复发比较常见。在慢性淋巴细胞性白血病中，化疗敏感性不佳。甲氨蝶呤单用或与类固醇联用最初用于淋巴母细胞性白血病的诱导缓解治疗。近年来，皮质类固醇与其它抗白血病药物或者与包括甲氨蝶呤在内的联合用药方案多周期治疗，能引起迅速而有效的缓解。当用于诱导缓解治疗时，甲氨蝶呤给药剂量为 3.3 mg/m2/日联合泼尼松60 mg/m2/日。50％接受治疗的患者一般在 4 到 6 周内缓解。对急性髓细胞性白血病化疗不敏感. 甲氨蝶呤单用或与其它药物合用，可选择用于巩固维持治疗。当获得缓解并且支持治疗改善了临床一般状况之后可以开始维持治疗，用法为本品 30mg/m2每周两次肌肉注射，或者每 14 天 2.5 mg/kg 静脉内给药。当出现复发时，重复最初的诱导方案可以再次获得缓解。

脑膜白血病：鞘内注射，鞘内注射能使甲氨蝶呤分布于脑脊液中，其用量根据年龄而不是体表面积。初生儿的脑脊液约相当于成人的 40%，数年之后可达到成人水平。根据年龄推荐的剂量如下：1岁以下6mg ；1岁8mg；2岁10mg；3岁及3岁以上12mg ；对70岁或70岁以上的成人，以及小于四个月的婴儿，毒性可能会增加，因此可适当减量。给药应间隔 2－5 天，有些适应症所给剂量间隔少于一周可能导致毒性增加。可持续使用甲氨蝶呤直至脑脊液中的细胞总数恢复正常，随后建议再给一次甲氨蝶呤。用于鞘内注射，甲氨蝶呤注射液应该用适当的无防腐剂溶剂如 0.9%氯化钠 注射液稀释。稀释后浓度为 1mg/ml。

淋巴瘤 ：III 期淋巴肉瘤可能对含甲氨蝶呤 0.625-2.5 mg/kg/日剂量的联合治疗有效。 霍奇金病对甲氨蝶呤和大多数化疗缓解率低。

蕈样霉菌病：甲氨蝶呤 50mg 每周一次或 25mg 每周二次肌注，可以做为口服 疗法的替代方法。

大剂量疗法：参见注意事项，给药方案可根据病史、疾病的严重程度以及医师的临床经验加以调整。大剂量给药方案只能在具备充分设备处理不良反应的条 件下，由有资质的专家执行。

银屑病化疗：治疗银屑病的给药方案主要依据病情的性质和严重程度及医师自身的经验而定，应事先告知患者所有可能的危险，并在治疗过程中持续监测患者情况。对肾 功能、肝功能和血液成分的评估应该有历史记录。在甲氨蝶呤开始治疗之前、治疗期间定期的以及间隔一段时间后重新开始本品治疗之前都需要进行体格检查和实验室检查（例如全血细胞计数、尿检验、血清肌酐测定、肝功能测定以及必要时行肝脏穿刺活检）。在接受和结束甲氨蝶呤治疗后至少 3 个月内应该采取适当的措施避孕。 依据每周胃肠外间歇性大剂量用法制定常用注射剂量计划表。计划表应该针对个体患者不断调整。下述引用的剂量计划表适用于平均体重70kg 的成年人。推荐在开始治疗前的一周使用初始尝试剂量来检测任何特异体质。建议胃肠外给药的剂量范围是 5-10 mg。 推荐起始剂量每周肌肉或静脉注射单药给药方案：每周 10-25 mg 直到出现适当的疗效。 在这个剂量计划表中，剂量一般不能超过 50mg/周。 要逐渐调整剂量以达到最佳的临床疗效，但在每个疗程中都不能超过最大剂 量。一旦出现最佳临床疗效，剂量计划表应该减到可能的最低剂量和最长的休息间期。应该鼓励甲氨蝶呤的使用可以恢复常规的局部治疗。 

需紧急停药并立即就医的情况：

您在使用甲氨蝶呤的过程中，如果第一次出现溃疡或出血，腹泻或造血功能显著抑制时，应立即停用甲氨蝶呤并就医。

全身高剂量或鞘内注射甲氨蝶呤会引起明显的中枢神经系统毒性，表现为头痛、困倦、视力模糊、嗜睡、运动功能障碍、颅神经麻痹、白质脑病、脑病及昏迷等症状，如果您在使用甲氨蝶呤的过程中，出现上述症状，要立即停药并就医，医生会为您进行相应的治疗。

甲氨蝶呤常见造血抑制的副作用，表现为贫血、再生障碍性贫血、全血细胞减少、白细胞减少、中性粒细胞减少和/或血小板减少，它可以在安全剂量下突然发生。如果您在使用甲氨蝶呤的过程中出现白细胞数量重度下降，您应立即停药并就医，医生会给予您相应的治疗。如给予适当的抗生素治疗，在发生严重骨髓抑制时，输注全血或血小板可能是必要的。

甲氨蝶呤能引起肝细胞毒性、肝纤维化和肝硬化，但一般仅发生于长期用药后。通常可观察到肝酶升高。这些一般是暂时的、无症状的并且不是随后发生肝脏疾病的预兆。但是在银屑病患者中这些晚期损害可能先于症状或异常的肝功能检测结果前出现。对于接受长期治疗的银屑病患者推荐定期行肝脏活检。如果您在使用甲氨蝶呤的过程中一旦发生中度肝纤维化或任何程度的肝硬化时须停止用药并就医。

甲氨蝶呤常见呕吐，腹泻和溃疡性口腔炎等毒性反应，此外也可能发生出血性肠炎和致死性的肠穿孔。如果您在使用甲氨蝶呤的过程中，出现上述症状，应立即停药并就医，医生会为您进行相应的治疗。

甲氨蝶呤可能会引起肺部症状（尤其是无痰性干咳）或非特异性肺炎，典型的甲氨蝶呤导致肺部病变的患者有发热、咳嗽、胸痛、呼吸困难、低氧血症和 X 线片上浸润的表现。如果您在使用甲氨蝶呤的过程中，出现上述症状，应立即停药并就医，医生会为您进行相应的治疗。

不良反应：在使用药物过程中，药物除了治疗您的疾病，还可能给您带来一些不适，这是药物不良反应，所有药物都有不良反应，但并非会发生在所有人身上。部分不良反应可能会在药物使用过程中消失，当您遇到影响您生活的不良反应时，应及时和医生、药师沟通。

甲氨蝶呤注射剂型的不良反应表现为：

皮肤和超敏反应：皮炎、红斑疹、瘙痒、荨麻疹、光过敏、色素减退/色素沉 着、脱发、脉管炎、瘀点、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮、毛囊炎、疖病和指甲改变。每次给药后银屑病病灶可能会出现持续1至2天的发烫和红斑。同时接受紫外线照射会使银屑病所致的皮损加重恶化。有报道银屑病患者出现皮肤溃疡，并且有少数类过敏反应的报道。放射性皮炎和晒斑可能会重新出现。曾报道甲氨蝶呤用药后几天内儿童和成年患者发生严重的、偶尔致死的皮肤反应，包括中毒性表皮坏死溶解、斯-约二氏综合征(Steven-Johnson Syndrome)、剥脱性皮炎、皮肤溃疡/坏死和多形性红斑。肿瘤和非肿瘤患者在接受单剂量或多剂量甲氨蝶呤治疗后上述毒性反应显著。

血液和淋巴系统：骨髓抑制、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、 血清白蛋白下降、贫血（包括再生障碍性贫血）、嗜酸性粒细胞增多、全血 细胞减少、粒细胞缺乏、低丙种球蛋白血症、淋巴结病和增生异常。可能会出现下列临床表现如发热、感染、不同部位的出血和败血病。也有报道发生巨幼红细胞性贫血，主要发生在长期接受甲氨蝶呤治疗的老年患者。连续甲氨蝶呤治疗时应允许补充叶酸以减轻贫血。

胃肠道：粘膜炎（牙龈炎、咽炎、口腔炎、舌炎），食欲减退，恶心，呕吐， 腹泻，腹部不适，呕血，黑便，胃肠道溃疡与出血，肠穿孔，肠炎，急性和慢性肝细胞毒性导致的急性肝萎缩、坏死、脂肪变性、急性肝炎、门静脉周围纤维化、肝硬化、胰腺炎、肝酶升高、血清白蛋白下降和肝功能衰竭。甲氨蝶呤对肠粘膜的损伤极少会导致吸收不良或中毒性巨结肠。常有肝功能检查结果改变（转氨酶和 LDH 水平升高）的报道，但是一般停药后一个月内恢复。

泌尿生殖系统：肾功能衰竭、排尿困难、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子产生或精子发生缺陷、暂时性少精液症、泌尿生殖器或月经异常、不育症、流产、胎儿缺陷、死胎、严重的肾病、阴道炎、阴道溢液。

心血管系统：心包炎、脉管炎、心包积液、低血压和血栓事件（包括动脉血栓形成、脑血栓形成、深静脉血栓形成、视网膜静脉血栓形成、血栓性静脉炎和肺动脉栓塞）。

神经系统：报道有头痛、困倦、视力模糊、嗜睡、运动功能障碍、颅神经麻痹、白质脑病、脑病及昏迷。鞘内注射后可能会出现失语症、轻偏瘫、局部麻痹、惊厥及格林-巴利综合征和脑脊液压力增加。低剂量用药后，偶有患者出现暂时的精细认知障碍、情绪改变或罕见颅骨感觉障碍的报道。有报道接受鞘内注射甲氨蝶呤同时头颅照射的患儿出现认知缺损。有报道接受颅脊椎照射的患者静脉内输注大剂量甲氨蝶呤后出现白质脑病。在鞘内注射或大剂量使用甲氨蝶呤后，可能发生的中枢神经系统毒性分类如下：(1)化学性蛛网膜炎，表现为头痛、背痛、项强直和发热；(2) 一般为暂时性的局部麻痹，表现为截瘫和 CSF 压力增高累及一个或多个脊神经根；(3) 治疗后数月至数年可出现一种迟发综合症，其特征为坏死性白质脑病，表现为意识模糊、木僵、易激惹、嗜睡、共济失调、痴呆、偶尔和罕见的剧烈惊厥和死亡。上述反应均与剂量相关，而且当鞘内注射甲氨蝶呤剂量超过50mg并联合头颅照射及全身甲氨蝶呤治疗时容易发生。

肺部：有报道出现间质性肺炎导致的死亡、间质纤维化和可逆性肺部嗜酸细 胞浸润症，偶尔有慢性间质性阻塞性肺疾病和肺泡炎发生。甲氨蝶呤引起的肺部毒性通常表现为：发热、咳嗽（特别为无痰干咳）、呼吸困难、胸痛、低氧血症和/或肺部浸润的放射学依据（通常为弥漫性和/或蜂窝状）。

眼部：结膜炎、不明原因的严重视力改变，包括短暂失明。

致癌性：在人类有报道细胞毒药物与第二肿瘤发生风险的增加有关。有文献 报道接受甲氨蝶呤治疗的患者可患淋巴瘤包括可逆性淋巴瘤和肿瘤溶解综 合症。有证据表明使用甲氨蝶呤后出现动物体细胞和人类骨髓细胞染色体破坏。

感染：曾有报道因肿瘤和非肿瘤疾病而接受甲氨蝶呤治疗的患者出现致死性的机会性感染。卡氏肺囊虫性肺炎是最常见的一种感染。其它报道的感染包括肺炎、败血症、诺卡氏菌病、组织胞浆菌病、隐球菌病、带状疱疹、单纯疱疹病毒性肝炎、弥散性单纯疱疹、致死性败血症和巨细胞病毒包括巨细胞病毒性肺炎。

其它：其它曾报道与使用甲氨蝶呤相关的或由甲氨蝶呤引起的反应有代谢改 变、糖尿病加重、骨质疏松（包括股骨头无菌性坏死）、组织细胞异常改变、 关节痛/肌痛、蛋白尿、结节病、应力性骨折、性欲减弱、阳痿甚至猝死。 

参考价格

44.00元-190.00元