曲美替尼 (Trametinib)
所有名称: 曲美替尼 迈吉宁 Trametinib（Mekinist）
适应症: 单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib（Tafinlar）和trametinib（Mekinist）联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
注：
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曲美替尼(TRAMETINIB)是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2。2013年5月，美国FDA批准曲美替尼作为单药治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明，对单一药物曲美替尼的耐药性通常发生在6到7个月内。为了克服这一点，曲美替尼需与Braf抑制剂达拉非尼联合使用。2014年1月8日，美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者。
曲美替尼于2013年5月29日获FDA批准上市，同时批准还有达拉非尼，可以单药或与达拉非尼联合使用：
1.2013年5月29：治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。
2.2014年1月10：曲美替尼联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。
3.2017年6月22日：联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
在中国主要适用于1.达拉非尼联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2.达拉非尼联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。
曲美替尼是一种MEK1和MEK2的抑制剂，Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关，如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活，该药主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK信号通路，抑制细胞增殖。
在2020年3月，中国新药研发数据库显示，CDE今天接受了上市申请靶向药物达拉菲尼和曲美替尼的申请。在2020年4月27日，曲美替尼在国内重磅上市，给更多国内黑色素瘤患者带来希望。
简要说明书
Trametinib 曲美替尼 迈吉宁（Mekinist）说明书
药物：
Trametinib 曲美替尼 迈吉宁（Mekinist）
价格参考：
曲美替尼，规格2mg*30片，价格¥19500元/人民币。达拉非尼，规格75mg*120粒，规格¥19500元/人民币。曲美替尼+达拉非尼，联用每月花费：¥19500+¥19500=¥39000元/人民币
中国上市情况：
曲美替尼(迈吉宁)中国已上市
靶点：
MEK1、MEK2
治疗：
适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib（Tafinlar）和trametinib（Mekinist）联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
参考用法用量：
推荐剂量方案是2mg，口服，每天1次。作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。
不良反应：
单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。
与dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。
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