布吉他滨

布吉他滨(Brigatinib，又译为：布加替尼或布格替尼，研发代号：AP26113)是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或者是不耐受的ALK阳性的局部晚期或者是静态非小细胞肺癌的患者。

布吉他滨(Brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制住患者体内的肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

布吉他滨(布加替尼)说明书，请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

药品中文名：布加替尼

药品英文：brigatinib

全部名称：布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,Alunbrig,brigatinib,AP26113,Briganix

厂商：阿瑞雅德(武田制药全资子公司)

剂型：片剂30 mg和90 mg

【布吉他滨适应症和用途】

布吉他滨是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。

【不良反应】

最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心(53%)、乏力(43%)以及腹泻(41%)，强度主要集中于1，2级。最常见的3，4级不良反应包括脂肪酶浓度上升(9%)，呼吸困难(6%)以及高血压(5%)。

【用法用量】

口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg，每日一次。针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d，则先降至60mg/d，若不耐受，则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d，则先降至120mg/d，再降至90mg/d，若仍不耐受，则降至60mg/d。

【警告和注意事项】

间质性肺病(ILD)/肺炎:在推荐剂量时发生在9.1%的患者中。监测新岀现或进展性呼吸症状，尤其是在治疗的第一周 对新出现或进展性的呼吸症状应暂停ALUNBRIG和及时评价ILD/肺炎。恢复后或减低剂量或永久地终止ALUNBRIG。

高血压:治疗期间监测血压2周，然后每月至少测一次。对严重高血压，暂停ALUNBRIG，然后剂量减低或永久地终止。

心动过缓：治疗期间定期监测心率和血压。如出现症状，暂停ALUNBRIG，然后剂量减低或永久地终止。视力障碍:建议患者报告视力症状。如出现视力症状，暂停ALUNBRIG并进行眼科评价,后期减低剂量或永久地终止 ALUNBRIGo肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间定期监测CPK水平。根据严重程度，暂停ALUNBRIG，后期恢复剂量或减低剂量。

胰酶升高:治疗期间定期监测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，暂停ALUNBRIG，后期恢复剂量或减低剂量。

高血糖：ALUNBRIG用药前和治疗期间常规评估空腹血糖。如不能控制高血糖，暂停ALUNBRIG，后期根据严重程度考 虑剂量减低或永久地终止。胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告育龄女性对胎儿潜在风险，和使用非激素有效避孕方法。

布吉他滨药物相互作用

CYP3A抑制剂：避免布吉他滨与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布吉他滨的剂量。

CYP3A诱导剂：避免布吉他滨与强CYP3A 诱导剂的同时使用。

CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。

布吉他滨在特殊人群中使用

哺乳：建议不哺乳喂养。

布吉他滨(Brigatinib)是新一代ALK抑制剂，对于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌具有显著疗效。患者该怎么服用布吉他滨?

1、口服90mg，一日一次，从每天90mg的起始剂量开始服用，连续服用7天;

2、如果没有出现严重的副作用或者不耐受，7日后剂量调整为每天180mg，一日一次。

3、若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用药后呕吐)导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按一次90mg、一日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。

4、药应整片吞服，不得压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。

5、布吉他滨治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。

布吉他滨是由日本制药公司研发生产的一种间质性淋巴瘤(ALK)酪氨酸抑制剂(TKI)。2017年经美国FDA批准在海外上市，主要用于ALK阳性突变的非小细胞肺癌患者的治疗。

患者服用布吉他滨多久会出现耐药呢?

具体的耐药时间我们无法给出一个准确的结论，具体要根据患者疾病进展以及身体情况不来判断!

服用布吉他滨治疗出现耐药怎么办，如果通过耐药检测，发现患者确实是耐药了，我们需要及时采用挽救治疗，通过治疗方案的调整，比如加药或者是换药，或者是联合用药来解决，但患者切勿自行换药、加药或停药，这很可能带来更严重的后果。

布吉他滨是治疗肺癌ALK突变服用克唑替尼耐药后的靶向药物，治疗效果非常显著。但是任何靶向药物在治疗的过程中都会产生副作用，布吉他滨也不例外，那患者服用布吉他滨治疗时可能出现哪些副作用?

1.恶心，呕吐，腹泻，便秘，食欲下降。平时可多注意饮食清淡，少食多餐。如症状很严重需用药物缓解。

2.疲劳，头痛，发热，咳嗽，注意多休息，避免疲劳过度。如果出现得很频繁，可服药缓解症状。

3.肌肉痛，关节痛，如果出现疼痛难忍的症状，可以咨询自己的主治医生或者及时到入院处理。

4.高血糖：患者出现新的高血糖症或原有病症恶化。若患者有糖尿病或葡萄糖不耐受，应用胰岛素治疗。开始治疗前应评估空腹血糖，其后需定期检测血糖。

5.高血压：治疗前需严格控制血压，治疗期间应检测血压。

6、心动过缓：治疗期间应监测心率。如果有症状，可与治心动过缓的药同服，并更频繁地监测患者的心率。

7、间质性肺病(ILD)/肺炎：如果患者在服药前7天出现该症状，立即停止服药，直至恢复。若发生于7天后，应该停止服用药，再次服药时，按初始90mg剂量服用。如果症状反复发作，应考虑永久终止服用此药。

8、视力障碍：包括视力模糊、复视和视力减退。治疗期间注意视力，如有症状即报告给医生，根据医生的建议并用相应药物进行缓解。

注意：布吉他滨(AP26113)*常见的不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲劳，咳嗽和头痛。需要注意的是，布吉他滨可能会引起间质性肺炎(ILD)、高血压，患者需要定期监测肺功能或血压注意随时停药。

肺癌是目前国内发病率和死亡率最高的一种癌症，而且现在还在不断的增加，每年死于肺癌的人是非常多的，布吉他滨是从国外引进的抗癌药品，治疗肺癌有着非常好的效果，尤其对于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。那布吉他滨的价格是多少?（价格仅供参考）

作为靶向药，尤其是进口靶向药，价格都十分昂贵，布加替尼在美国售价高达7083.68美元，规格为30mg*90片/盒，由于价格过于高昂，很多国内的普通患者承受不起。

孟加拉碧康制药仿制版布吉他滨，在疗效与原研药同步的情况下，售价却十分便宜：90mg*30片/盒-5000元人民币，180mg*30片/盒-8000元人民币。