色瑞替尼

色瑞替尼(Ceritinib)于2014年4月29日获FDA批准上市。色瑞替尼是一种用于治疗ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。

色瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。目前，该药已获全球60多个国家批准，包括美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、日本、澳大利亚，2018年5月31日在中国获批上市，加入肺癌治疗的大家庭!

色瑞替尼(赞可达)说明书，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

通用名称：色瑞替尼

商品名称：spexib

全部名称：色瑞替尼,赞可达,赛立替尼,赛瑞替尼,Ceritinib,LDK378,Zykadia,spexib

色瑞替尼适应症和用途

ZYKADIA是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

色瑞替尼剂量和给药方法

ZYKADIA的推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予ZYKADIA(即，不要在进餐的2小时内给予)。与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

色瑞替尼警告和注意事项

1.严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低ZYKADIA剂量。

2.肝毒性：ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

3.间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止ZYKADIA。

4.QT间期延长：ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

5. 高血糖：ZYKADIA可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

6. 心动过缓：ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

7. 胚胎胎儿毒性：ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

色瑞替尼不良反应

最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。

色瑞替尼药物相互作用

1.CYP3A抑制剂和诱导剂：避免ZYKADIA与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低ZYKADIA的剂量。

2.CYP3A和CYP2C9底物：避免ZYKADIA 与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。

【禁忌】对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

【贮藏】保存于25℃;允许范围为15-30℃

【包装】瓶装，35粒/瓶;70粒/瓶;140粒/瓶;

【有效期】24个月

色瑞替尼在癌症的治疗方面效果是比较好的，适合有间变性淋巴瘤激酶(ALK)一阳性转移对克哇替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

色瑞替尼该如何服用?

色瑞替尼的推荐剂量为750 mg(5粒)，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，空腹服用，在进餐的2小时后给予。

由于胃肠道副反应的发生率较高，患者容易出现呕吐和腹泻的症状，当发生这种情况时是不建议补服的，但值得注意的是若期间漏服药物后，也应及时补服，但不能在下一次服药的12小时内。

色瑞替尼是治疗肺癌的靶向药，在治疗的过程中能够显著延长生命，提高患者生活质量，但是作为靶向药避免不了出现耐药性。那患者服用色瑞替尼多长时间会出现耐药?耐药表现有哪些?耐药后吃什么药物治疗?

色瑞替尼多长时间会出现耐药：

临床研究表明服用色瑞替尼的患者无进展生存期约16个月，在16个月后可能会发生耐药。

耐药表现有哪些：

患者出现明显有不适感，疼痛、咳嗽、头晕等症状加重，去医院复查发现肿瘤没有减小，或肿瘤出现了转移或肿瘤增大，证明患者耐药。

耐药后吃什么药物治疗：

1、耐药后最好的方式就是重新做基因检测，然后根据不同的基因选择对应的靶向药。

2、 ALK阳性患者可以更换服用阿雷替尼或克唑替尼或劳拉替尼或布吉他滨进行治疗;出现EGFR突变患者，可以服用厄洛替尼/阿法替尼/吉非替尼/奥希替尼进行治疗 。

色瑞替尼用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。患者在使用色瑞替尼可能会出现一些不良反应的副作用，那么我们有哪些解决措施呢?

色瑞替尼最常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲乏、腹痛、食欲减退、体重减轻、转氨酶升高等。

副作用应对措施：

腹泻：腹泻最常见的是发生在早餐一小时多之后，腹泻前下腹扭痛、急迫。轻中度患者可给与止泻药，严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡。

恶心、呕吐：首先患者要注意饮食调理，清淡饮食，多食用蔬菜、水果，忌辛辣、生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物。

腹痛：一般疼痛可服用止疼药五。强烈持续疼痛，需要及时去医院进行治疗。

疲乏：注意饮食均衡，适当活动锻炼，注意饮食、睡眠规律等。

转氨酶升高：是肝脏毒性常见的一种，需要定期2~4周复查肝肾功能，监测变化，一般当转氨酶升高到正常值上限的1.5倍时就需要进行治疗。

2018年5月31日二代ALK抑制剂色瑞替尼( Ceritinib )正式在国内获批,为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。在中国售卖的是瑞士诺华生产的色瑞替尼原厂药，规格150mg*150胶囊，售价约29700元。(仅供参考)