耐昔妥珠单抗

耐昔妥珠单抗(Necitumumab)是一种单克隆抗体，用于治疗转移性鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)。Necitumumab可以与人表皮生长因子受体(EGFR)蛋白结合，从而阻断EGFR与其配体的结合。制备单克隆抗体以仅靶向并破坏体内的某些细胞。这可能有助于保护健康细胞免受损害。

2015年，美国FDA批准耐昔妥珠单抗(Necitumumab)与吉西他滨、顺铂联合治疗方案，用于转移性鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。

药品名称：Portrazza (耐昔妥珠单抗)

成分：Necitumumab

规格份量：800 mg/50 mL

厂家：美国礼来

适应症：联合吉西他滨(gemcitabine)和顺铂(cisplatin)，用于转移性鳞状非小细胞肺癌(squamous NSCLC)患者的一线治疗。Portrazza不适用于非鳞状NSCLC的治疗。

耐昔妥珠单抗(Necitumumab)说明书

药品名称：Portrazza (耐昔妥珠单抗)

成分：Necitumumab

规格份量：800 mg/50 mL

厂家：美国礼来

适应症：联合吉西他滨(gemcitabine)和顺铂(cisplatin)，用于转移性鳞状非小细胞肺癌(squamous NSCLC)患者的一线治疗。Portrazza不适用于非鳞状NSCLC的治疗。

【药品简介和机理】

(1)Necitumumab是一种重组人源性lgG1单克隆抗体，与人表皮生长因子受体(EGFR)结合，从而阻断EGFR与其配体的结合。EGFR的表达和激活与肿瘤进展、血管生成的诱导和凋亡的抑制作用相关。

(2)体外试验中， Necitumumab可诱导EGFR内化和降解，并引发在EGFR-表达细胞中发生抗体-依赖性细胞细胞毒性(ADCC)作用。在体内研究，使用人类肿瘤异种移植模型，包括非小细胞肺癌模型，发现与单独接受吉西他滨和顺铂处理比较，给予小鼠Necitumumab能增加吉西他滨和顺铂联用的抗肿瘤活性。

【适应症】

(1)与吉西他滨和顺铂联合，用于转移性鳞状非小细胞肺癌患者的一线治疗。

(2)使用限制：PORTRAZZA不适用于非鳞状非小细胞肺癌的治疗。

【规格】 800 mg/50 mL，注射液

【推荐用法用量】

(1)Necitumumab的推荐剂量是800 mg(绝对剂量);

(2) 每3周1疗程，在第1和8天静脉输注60分钟以上;在吉西他滨及顺铂前用药。

【不良反应】

(1)最常见不良反应(发生率≥30%)皮疹和低镁血症。

(2)黑框警告：3%患者在Portrazza与吉西他滨和顺铂联用时，出现心肺骤停和/或猝死。用药时及用药期间应密切监测患者的电解质水平，包括血清镁离子，钾离子和钙离子，纠正电解质平衡紊乱;83%患者在Portrazza与吉西他滨和顺铂联用时出现低镁血症，20%病例中较为严重，每次用药之前应监测患者是否有低镁血症、低钙血症和低钾血症，治疗结束后至少8周内都应监测患者电解质情况，若出现3-4级电解质异常时应中断用药，并适当进行电解质补充治疗。

【警告和注意事项】

(1)心跳呼吸骤停：使用PORTRAZZA期间及结束后，应密切监视血清电解质。

(2)低镁血症：每次输注PORTRAZZA前及治疗结束后8周均应进行监测，对3或4级电解质异常，停止给予PORTRAZZA药物;在这些患者一旦电解质异常已改善至≤2级可能被给予PORTRAZZA的随后疗程，必要时补充电解质。

(3)静脉和动脉血栓形成(VTE和ATE)：对严重VTE或ATE终止PORTRAZZA。

(4)皮肤学毒性：监视皮肤学毒性，对重度皮肤毒性应暂停或终止PORTRAZZA。限制日光暴露。

(5)输液相关反应：输液期间需监视体征和症状。出现重度反应，应终止用药。

(6)增加毒性：对于非鳞状NSCLC 患者，该药增加毒性和增加死亡率。

(7)胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告育龄妇女有关胎儿的风险，应采取有效避孕措施。

【药理毒性】

Necitumumab是一种重组人lgG1单克隆抗体结合至人表皮生长因子受体(EGFR)和阻断EGFR与其配体的结合。EGFR的表达和激活曾与恶性进展，血管生成的诱导，和凋亡的抑制作用相关。在体外Necitumumab的结合诱导EGFR内化和降解。在体外，在EGFR-表达细胞中necitumumab的结合还导致抗体-依赖性细胞细胞毒性(ADCC)。在体内研究中使用人类癌的异种移植模型，包括非-小细胞肺癌，necitumumab的给予至被移植小鼠导致与吉西他滨和顺铂联用抗肿瘤活性与单独接受吉西他滨和顺铂比较增加抗肿瘤活性。

【孕妇及哺乳用药】

忠告妇女用PORTRAZZA治疗期间和最后剂量后共3个月不哺乳喂养。

【药物过量】

在人临床试验用PORTRAZZA过量经验有限。在一项1期人剂量递增研究，临床上被研究PORTRAZZA的最高剂量是1000 mg一周1次和每间隔1周1次。在每隔周队列中2/9患者经受剂量-限制毒性(如，一个3级头痛，呕吐，和恶心的组合)。对PORTRAZZA过量没有已知的抗毒药。

【贮藏】

贮存小瓶在冰箱在2°至8°C(36°至46°F)直至使用时。为了避光保护将小瓶保存在外部纸盒。不要冻结或摇晃小瓶。

【价格】

耐昔妥珠单抗原研药是由Eli Lilly礼来生产的，规格800mg/50ml的价格在12250人民币左右(价格受汇率影响可能会有所波动)。

【企业名称】

礼来

耐昔妥珠单抗推荐用法用量：

(1)耐昔妥珠单抗的推荐剂量是800 mg(绝对剂量);

(2) 每3周1疗程，在第1和8天静脉输注60分钟以上;在吉西他滨及顺铂前用药。

由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

耐昔妥珠单抗副作用说明：

耐昔妥珠单抗副作用常见的包括皮疹和低镁血症、痤疮、干裂、腹泻、呕吐、口疮、视力变化、眼红、流泪或发痒、指甲红肿、瘙痒等症状。体质和病情不同，副作用的表现也不一样。

耐昔妥珠单抗副作用处理方法：

呕吐时需避免在进食后立即躺下，以减少呕吐的风险。饮食要清淡易消化，避免油腻、辛辣等刺激性食物。如果呕吐严重或持续不退，建议咨询医生。

腹泻时需保持充足的水分摄入，避免脱水。避免进食刺激性食物和饮料，如辛辣、油腻、高纤维等。使用止泻药，如洛哌丁胺等，但需在医生指导下使用。

痤疮、干裂、皮疹等需做好皮肤的清洁护理，保持皮肤清洁，避免使用刺激性的洗涤剂或护肤品。避免搔抓，以免导致感染。如果症状严重或持续不退，建议咨询医生。

视力变化、眼红、流泪或发痒等需及时联系医生对症治疗。以上只是一些常见的处理方法，具体处理方法应根据个人情况和医生的建议进行选择。

耐昔妥珠单抗原研药价格说明：

耐昔妥珠单抗原研药是由Eli Lilly礼来生产的，规格800mg/50ml的价格在12250人民币左右(价格受汇率影响可能会有所波动)。