布格替尼

布吉他滨于2017年4月28日获FDA批准上市，用于治疗ALK阳性且克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

布吉他滨是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制ALK融合导致的异常激活，可抑制肿瘤细胞增殖。

2022年3月24日，武田制药I类新药布格替尼(Brigatinib)获国家药监局批准上市，用于ALK阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

安伯瑞®(布格替尼片)作为一款全新的ALK酪氨酸激酶抑制剂主要作用于ALK融合阳性，其独特的二甲基氧化磷(DMPO)精微结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。

布格替尼(安伯瑞)说明书

布格替尼号称EGFR第四代靶向药，同时也是高效ALK抑制剂!有临床研究证明，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。

药品英文名：Brigatinib

英文品牌名：Alunbrig

药品中文名：布格替尼

中文品牌名：安伯瑞

研发代号：AP26113

药品别名：布吉他滨，布加替尼，卡布宁布格替尼，布吉替尼

生产厂家：日本武田制药/Ariad Pharmaceuticals

规格剂量：30mg、90mg

中国上市情况：2022年3月，在中国获批上市

医保情况：医保乙类，可医保报销

国内价格：30mg*28片/盒：5834.8元;90mg*28片/盒：13529.41元(自费价格)

适应症：安伯瑞®(布格替尼片)作为一款全新的ALK酪氨酸激酶抑制剂主要作用于ALK融合阳性，其独特的二甲基氧化磷(DMPO)精微结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。

用法用量：

1、口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;

2、若无严重副作用或不耐受，7日后剂量调整为每日180mg，每日一次。

3、若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用药后呕吐)导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按每次90mg、每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。

4、应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。

5、治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物，包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。

特殊人群的使用：哺乳妇女应停止哺乳或停药。

常见副作用：咳嗽，呼吸困难，胸痛，发烧，视力模糊，复视，高血压，严重头痛，头晕，高血糖，排尿增加，饥饿，恶心，呼吸异味，无力，神志不清，心律缓慢，肌肉疼痛，肌肉无力，胰腺炎，恶心，体重减轻。

注意事项：服药之前，告诉主治医生是否曾经有如下症状：肺部疾病或呼吸问题，心跳慢，高血压，视力问题，糖尿病或葡萄糖耐受不良，胰腺问题，肝病，肾脏疾病(或正在透析)。

饮食：服用布加替尼期间避免吃柚子和喝柚子汁。

避孕：布加替尼可能会干扰激素避孕药(避孕药、贴片、环、植入物或注射)的作用，所以你必须使用非激素避孕法，如屏障法(阻止精子进入子宫的装置，如避孕套或隔膜)。女性需要在治疗期间和最后一次服药后的4个月内使用非激素避孕方法。男性和女性伴侣应该在治疗期间使用避孕措施，并在最后一次剂量后继续使用避孕措施3个月。布加替尼可能对胎儿有害。

哺乳期：哺乳期女性在接受布加替尼治疗期间和最后一次用药后的1周内，不应进行母乳喂养。

儿科用途：布加替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立。

老年人使用：布加替尼的临床研究没有包括足够数量的65岁以上的患者，以确定他们是否对年轻患者的反应不同。

肝损害：对于轻度肝功能损害患者(总胆红素在正常上限[ULN]和AST大于ULN或总胆红素大于1且高达1.5倍ULN和任何AST)，建议不要调整剂量。

肾功能不全：对于轻度和中度肾受损患者[ 肌酐清除率(CLcr)30至89 ML/min)]， 不推荐进行剂量调整。

布格替尼(安伯瑞)用法用量:

口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg，每日一次。针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d，则先降至60mg/d，若不耐受，则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d，则先降至120mg/d，再降至90mg/d，若仍不耐受，则降至60mg/d。

布吉他滨是由日本制药公司研发生产的一种间质性淋巴瘤(ALK)酪氨酸抑制剂(TKI)。2017年经美国FDA批准在海外上市，主要用于ALK阳性突变的非小细胞肺癌患者的治疗。

患者服用布吉他滨多久会出现耐药呢?

具体的耐药时间我们无法给出一个准确的结论，具体要根据患者疾病进展以及身体情况不来判断!

服用布吉他滨治疗出现耐药怎么办，如果通过耐药检测，发现患者确实是耐药了，我们需要及时采用挽救治疗，通过治疗方案的调整，比如加药或者是换药，或者是联合用药来解决，但患者切勿自行换药、加药或停药，这很可能带来更严重的后果。

布格替尼(安伯瑞)副作用说明:

常见副作用：咳嗽，呼吸困难，胸痛，发烧，视力模糊，复视，高血压，严重头痛，头晕，高血糖，排尿增加，饥饿，恶心，呼吸异味，无力，神志不清，心律缓慢，肌肉疼痛，肌肉无力，胰腺炎，恶心，体重减轻。

布格替尼(安伯瑞)药品价格说明:

医保报销前布格替尼价格：2408元每盒(30mg*28片)、5583.48元每盒(90mg*28片)、9492元每盒(180mg*28片)。

医保适应症：限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。