布格替尼和9291的区别

布格替尼和9291都是针对非小细胞肺癌治疗的靶向药。非小细胞肺癌占所有肺癌病例的80%,接近75%的非小细胞肺癌患者在发现患病时,疾病已经进展到了中晚期,错过了最佳的手术治疗时间。

不管是在中国还是在全世界范围内,肺癌的发病率和死亡率都是比较高的,因此针肺癌的治疗手段也比较多样化,除了手术之外,还有放化疗以及靶向治疗和免疫治疗等。靶向治疗副作用小、有效率高,因此也一直处于不断研发和创新的状态。9291和布格替尼也都是近几年才研发出来的新药。

9291其实是肺癌EGFR突变第三代靶向药的代号,这款靶向药在中国流通的商品名叫做泰瑞沙,学名叫做甲磺酸奥希替尼或者是奥希替尼,是英国药厂阿斯利康生产研发的靶向药。主要针对的靶点是EGFR T790M突变,并且奥希替尼对T790M突变状态不明确的肺癌脑转或者是脑膜转患者也有治疗效果。

奥希替尼对EGFR T790M突变患者,治疗的中位无进展期为 11 个月,客观缓解率为 66%,中位缓解持续时间为 12.5 个月,pygj86微,印度奥希替尼。

奥希替尼对脑转患者的颅内客观有效率54%,颅内疾病控制率92%,一年颅内无进展生存率56%。

奥希替尼对T790M状态不明的疑似脑膜转移的患者的具体数据为脑膜客观有效率43%,脑膜疾病控制率86%,中位有效缓解时间为18.9个月。

布格替尼的试验代号叫做AP26113,还有一个名字叫做布吉他滨,英文名Brigatinib,研发布格替尼的药厂是美国的阿瑞雅德,但是阿瑞雅德后来被日本的武田集团收购,因此布格替尼也算是日本的靶向药,主要针对的是经克唑替尼治疗无效产生耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者,对ALK突变伴随脑转也有效。

在二期临床试验中,布格替尼对克唑替尼耐药的ALK突变患者治疗的疾病控制率超过80%,对两组参与试验服药剂量不同的患者颅内控制效果也很显著。

9291和布格替尼的区别

首先,针对靶点不同,上面已经解释过了,9291主要针对的是EGFR T790M突变;而布格替尼针对的是ALK突变。

其次,有临床试验证明,布格替尼可以联合EGFR TKI用于奥希替尼耐药后的患者的治疗。

奥希替尼9291耐药的主要原因包括C797S突变,活化突变(三重突变)等,布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此,布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”


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