布格替尼治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌疗效远胜克唑替尼?

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布格替尼

肺癌大会以及权威医学期刊《新英格兰医学杂志》报道了布格替尼和克唑替尼疗效比较的临床研究,结果显示:布格替尼的疗效远胜克唑替尼。布格替尼适用于9291(奥希替尼)耐药后的患者。布格替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的药,特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋,通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了布加替尼抗击癌细胞的效果。布格替尼能有效的针对C797S顺式突变或C797S/T790M/del19三重突变导致的奥希替尼耐药后续治疗,患者不再面临奥希替尼耐药后无药可吃的局面,所以布加替尼也被称为EGFR第四代抑制剂。

研究招募了275例未接受过靶向治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者,随机分成两组,分别接受布格替尼和克唑替尼治疗。研究结果显示布格替尼组的客观缓解率、中位无进展生存期都显著提高:1、布格替尼组客观缓解率71%,克唑替尼组为60%。2、布格替尼组中位无进展生存期目前还未达到,1年无进展生存率67%,克唑替尼组中位无进展生存期9.8个月,1年无进展生存率43%。

同样,在ESMO亚洲大会期间进行的为期2年的评估结果显示:对于入组时为新诊断的脑转移ALK 患者,布格替尼可使该病的疾病进展或死亡风险降低76%(HR,0.24;95%CI,0.12-0.45)。ASCO(美国临床肿瘤学会年)上,一项布格替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究显示。同为二代药物,布格替尼竟可解决阿来替尼耐药!

该研究,评估了布格替尼治疗阿来替尼耐药(无论是否接受过克唑)ALK阳性患者的疗效,以及既往接受过2种ALK-TKI治疗患者的疗效。一共纳入了72例患者,其中47例接受过阿来替尼(阿来替尼一线用药或一线克唑替尼二线阿来替尼),所有入组换接受布加替尼治疗。

结果提示:

①有效率ORR为30%,中位DOR为6.1个月,中位PFS为7.3个月。

②具有一定的颅内有效率,颅内ORR为25%。

③在出现ALK二次突变(耐药性突变)的患者中(包括G1202R,I1171N,V1180L和L1196M)表现出有效性。

④安全性上,3级以上不良反应包括血肌酐磷酸激酶增加(18.1%)、

脂肪酶增加(13.9%),高血压(11.1%),淀粉酶增加(4.2%),肺炎(1.4%)。

同是二代ALK-TKI,布格替尼用在阿来替尼耐药后却能展现不错的效果,为ALK患者带来新的保底治疗选择。

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温馨提示:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。