转载 ：布格替尼AP26113对奥希替尼耐药，克唑替尼耐药有效果 !

新一代非小细胞肺癌靶向药brigatinib布格替尼AP26113是首款针对EGFR ALK突变的抑制剂，而且穿透ALK阳性NSCLC的血脑屏障能力强。当前，AP26113布格替尼在中国还没有上市，但是却是一款“万众瞩目的”新一代肺癌神药，印泰安海外医疗了解到布格替尼受欢迎的主要原因在于

1. 布吉他滨能把中位无进展生存期延长到13.9个月，是目前唯一一个能把克唑替尼耐药患者PFS延长超过一年的抗癌药！

2. 布加替尼穿透ALK阳性NSCLC的血脑屏障能力强，对针对颅内转移的患者，布吉他滨的客观缓解率能达到78%，而以往的一线用药克唑替尼只能达到29%。

3. 布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，ytan887微 亻言。

当前，布格替尼brigatinib国内还没有上市，印泰安医疗小编注意到很多患者选择AP26113原料药，所谓的原料药是指用于生产各类制剂的原料药物，是制剂中的有效成份，由化学合成、植物提取或者生物技术所制备的各种用来作为药用的粉末、结晶、浸膏等，但病人无法直接服用的物质，因为纯度不高，安全系数不高，所以一般情况下是不太建议患者去选择原料药的。如果服用不起原研药AP26113布吉他滨，可以考虑布格替尼仿制版，比如印度版布格替尼，孟加拉版布格替尼，比AP26113原料药要安全。

布吉他滨用法用量和剂量调整指导

1.服药方法:是否与食物同服均可，药品应整片吞服，不可压碎或咀嚼。若缺失一次剂量或服药后发生呕吐， 当日不另服附加剂量,应按服药时间表，服下一次剂量。

2.正常剂量:在前7d的诱导期，口服90mg,每天1次，若患者能耐受,剂量增加至180mg,每天1次，,直至疾病进展或不能耐受药物的不良反应。

3.调整剂量:对不良反应的剂量调整，若正在服90mg,每天1 次。第1次可减为60mg,每天1次，再发生不良反应，就永久终止服药;若若正在服180mg,每天1次。第1次减量为120mg, 每天1次，第2次减量为90mg,每天1次，第3次减量为60mg,每天1次。因不良反应减低剂量，随后不能随意增加剂量,如不能耐受60mg,每天1次的剂量应永久终止服药。

AP26113治疗肺癌优势盘点

AP26113针对克唑替尼ALK耐药后的治疗效果 ：

临床显示，布吉他滨能把中位无进展生存期延长到13.9个月，是目前唯一一个能把克唑替尼耐药患者PFS延长超过一年的抗癌药！

今年公布的临床研究显示，在 ALK阳性的非小细胞肺癌患者当中，克唑替尼的总体有效率在60%左右；而对于包含接受和未接受克唑替尼治疗的患者，布吉他滨的总体有效率高达73%。

今年9月下旬，参与非小细胞肺癌一线治疗临床研究的专家们在第19届世界肺癌大会上公布：布吉他滨对ALK阳性非小细胞肺癌疗效优于克唑替尼，未来，布吉他滨可能取代克唑替尼跃升ALK阳性非小细胞肺癌一线用药。

针对ALK阳性的晚期NLCL患者一线治疗的试验研究显示：一线使用布吉他滨组的中位无进展生存期能达到10.9个月；一线使用克唑替尼组中位无进展生存期能达到7.0个月。布吉他滨能为ALK阳性的晚期NCLC患者多争取将近4个月的PFS！

对肺癌脑转效果好 ：布吉他滨是一种可逆的EGFR/ALK双重抑制剂，对ALK-TK继发性突变和其他ALK耐药突变均有效，且表现出极强的中枢神经系统渗透能力。作为克唑替尼的接力靶向药，研究表明，经布吉他滨接力治疗后，全身和颅内肿瘤反应率都很显著，44例患者脑转移可评价，IRC评价90mg和180mg剂量组颅内ORR分别为42%和67%，颅内PFS时间90mg和180mg剂量组分别为15.6个月和12.8个月，首次使克唑替尼耐药患者PFS长达1年以上。因布吉他滨的广谱抗耐药，FDA近期加速批准其上市，用以接力克唑替尼耐药的肺癌患者。针对颅内转移的患者，布吉他滨的客观缓解率能达到78%，而以往的一线用药克唑替尼只能达到29%，天壤之别.

布加替尼（brigatinib）有可能成为针对AZD9291耐药后第四代EGFR-TKI肺癌靶向药

布吉他滨有望称为第四代EGFR-KIT抑制剂，如读者们所知，目前针对EGFR阳性突变的靶向用药，只有一代易瑞沙，特罗凯，凯美纳，二代阿法替尼和三代奥希替尼AZD9291，如果奥希替尼耐药后该怎么办呢 ？临床试验发现，9291耐药的主要原因是因为产生了新的C797S突变，活化突变（三重突变）等，但布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。关于EAI-045对C797S / T790M / del19三重突变的费小细胞费细胞是否有效的问题，研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S / T790M / del19，三重突变NSCLC细胞的活性，并发现ALK抑制剂布格替尼（brigatinib）显示出这样的活性。布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

布格替尼副作用及注意事项

布吉他滨常见副作用：恶心,呕吐,疲劳,头痛,食欲下降,腹泻,高血糖,间质性肺病/肺炎,高血压,心动过缓,视力改变,肌酸磷酸激酶升高。

AP26113服用须注意事项 ：要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。

注意事项

1.靶向药都会有副作用的，如果身体耐受建议继续服用，服用一个月后去做一个ct复查。

2.布吉他滨/布格替尼对肺癌脑转移患者的疾病控制率为87%，对ALK突变脑转患者可以首选布格替尼。