阿可替尼

Acalabrutinib于2017年10月31日获FDA批准上市，适用于既往至少接受过一线治疗失败的套细胞淋巴瘤患者。

Acalabrutinib是一种激酶抑制剂，通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。作为第二代BTK抑制剂，相比于第一代的BTK抑制剂伊布替尼，药物选择性更高，因此副作用更低。

适应症：用于治疗患有套细胞淋巴瘤(mantlecell lymphoma)且曾接受过至少一次治疗的成人患者。接受Calquence治疗的患者有81%获得了完全缓解或部分缓解

剂型/给药途径：口服

国外批准日期：2017年11月1日

作用机制：酪氨酸激酶BTK抑制剂，阻断癌细胞增殖和扩散所需要的酶

常见不良反应：头痛，腹泻，瘀血，疲劳和肌肉疼痛(肌痛)，血液中红细胞计数低(贫血)，血小板少和中性粒细胞水平降低。严重的副作用包括出血，感染和心律不齐(房颤)。

2022年8月，阿卡替尼(Calquence,acalabrutinib)新片剂配方在美国获批，用于所有当前适应症。阿卡替尼新片剂与胶囊相比，具有生物等效性，表明在相同的剂量强度和时间表下可以预期相同的功效和安全性。可与胃酸减少剂共同给药。

2023年3月23日，阿斯利康宣布康可期(通用名：阿可替尼胶囊)已获得中国国家药品监督管理局的附条件批准上市，用于既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。新一代高选择性布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂阿可替尼是阿斯利康在中国获批的首款血液肿瘤治疗药物，标志着阿斯利康在中国正式进军血液肿瘤治疗领域。

药品价格：康可期®(阿可替尼胶囊)，规格为：100mg*56胶囊，零售价为：¥35599.00元(含税，不考虑优惠赠药等福利)

阿卡替尼，阿可替尼详细说明书

药品名称：Acalabrutinib

中文名称：阿卡替尼，阿卡拉布替尼

商品名称：Calquence

【作用机理】

Acalabrutinib是BTK的小分子抑制剂。Acalabrutinib及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致激活B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径。在非临床研究中，acalabrutinib在小鼠异种移植模型中抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制了恶性B细胞的增殖和肿瘤的生长。

【适应症和用途】

CALQUENCE是一种激酶抑制剂，适用于患有以下疾病的成年患者：

•已经接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)。

根据总体响应率在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于验证试验中对临床益处的验证和描述。

•慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。

【剂量和给药】

•推荐剂量约为每12小时口服100 mg;用水或食物一起吞咽整只。

•建议患者不要打破，打开或咀嚼胶囊。

•通过中断治疗，减少剂量或中止治疗毒性。

•严重肝功能不全的患者应避免CALQUENCE。

【剂量形式和强度】

胶囊：100mg。

【禁忌症】

没有。

【警告和注意事项】

•严重和机会性感染：监测感染的体征和症状并及时治疗。

•出血：监测出血并适当处理。

•Cytopenias：定期监测全血细胞计数。

•第二原发性恶性肿瘤：发生了其他恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤。建议患者使用防晒霜。

•房颤和扑动：监测心律不齐的症状并进行管理。

【不良反应】

最常见的不良反应(发生率≥30%)为：贫血，中性粒细胞减少，上呼吸道感染，血小板减少，头痛，腹泻和骨骼肌疼痛。

【药物相互作用】

•CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制剂共同给药。可能建议调整剂量。

•CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂共同给药。可能建议调整剂量。

•胃酸还原剂：避免与质子泵抑制剂(PPI)并用。与H2受体拮抗剂和抗酸药交错给药。

【在特定人群中的使用】

•怀孕：可能导致胎儿伤害和难产。

•哺乳期：建议不要母乳喂养。

包装供应/存储和处理方式

【供应方式】

每瓶60粒：100毫克，硬胶囊，黄体，蓝色，用黑色墨水标记“ ACA 100毫克”

100毫克：60粒/瓶

【存储】

储存在20°C-25°C(68°F-77°F); 允许的温度偏移范围是15°C-30°C(59°F-86°F)[请参阅USP控制的室温]。

【剂量和给药】

•推荐剂量约为每12小时口服100 mg;用水或食物一起吞咽整只。

•建议患者不要打破，打开或咀嚼胶囊。

•通过中断治疗，减少剂量或中止治疗毒性。

•严重肝功能不全的患者应避免CALQUENCE。

由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

阿卡替尼最常见的不良反应有：

头痛(39%)、腹泻(31%)、疲劳(28%)、肌痛(21%)、青肿(21%)、恶心(19%)、皮疹(18%)、腹痛(15%)、便秘(15%)、呕吐(13%)、出血/血肿(8%)、鼻出血(6%)。

阿卡替尼最常见的3~4级不良反应有：

腹泻(3.2%)、头痛(1.6%)、腹痛(1.6%)、呕吐(1.6%)、恶心(0.8%)、疲劳(0.8%)、肌痛(0.8%)、皮疹(0.8%)、出血/血肿(0.8%)。

康可期®(阿可替尼胶囊)价格：

康可期®(阿可替尼胶囊)，规格为：100mg*56胶囊，零售价为：¥35599.00元(含税，不考虑优惠赠药等福利)