35599元/盒！阿可替尼价格公布，正式登陆中国！

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近日，阿可替尼(acalabrutinib，商品名：康可期)也叫阿卡替尼，陆续登陆全国各大药房，公开零售价为(不考虑优惠赠药等福利)100mg*56/s盒：35599.00元(含税)。

Acalabrutinib于2017年10月31日获FDA批准上市，这种Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂适用于既往至少接受过一线治疗失败的套细胞淋巴瘤(MCL)患者，近期也被批准用于慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。

阿卡替尼也称为ACP-196，也被认为是第二代BTK抑制剂，因为它被合理设计为比伊布替尼(ibrutinib)更有效和更具选择性，理论上预计，由于对BTK以外的靶点的旁观者影响最小，因此副作用更少。

然而，阿卡替尼是根据FDA的加速批准途径批准的，该途径基于总体反应率，有助于更早批准治疗严重疾病或基于替代终点满足未满足医疗需求的药物。

此外，FDA批准了该药物的优先审查和突破性治疗指定。它还获得了“孤儿药”称号，该称号提供了鼓励措施，以帮助和鼓励开发治疗罕见疾病的药物。目前，40个国家的超过35项临床试验正在进行或已经完成，涉及2500多名患者，以进一步研究更好地了解阿卡替尼并扩大其治疗用途。

套细胞淋巴瘤(MCL)是一种罕见但侵袭性的B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)，

当免疫系统淋巴细胞无法控制地生长和繁殖时，就会发生淋巴瘤。这些癌细胞可能会传播到身体的许多部位，包括淋巴结、脾脏、骨髓、血液和其他器官，在那里它们可以繁殖并形成称为肿瘤的肿块。人体自身的B淋巴细胞(B-cells)是可发展为癌性淋巴瘤的主要淋巴细胞之一。

布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞抗原受体和细胞因子受体通路的信号分子。这种BTK信号导致B细胞增殖、贩运、趋化性和粘附所必需的途径激活。

阿卡拉布替尼是BTK的小分子抑制剂。阿卡拉丁尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性部位的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键，导致BTK酶活性受到抑制。因此，阿拉布替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，最终抑制恶性B细胞增殖和存活。

B细胞抗原识别受体(BCR)信号途径的持续激活，在淋巴系统肿瘤细胞的增殖和生存中起关键作用。Bruton酪氨酸激酶(BTK)是BCR信号传导过程的中心介导体，属于非受体蛋白酪氨酸激酶TEC家族，参与调节B细胞的增殖、成熟、分化等。研究表明，BTK在多种B细胞恶性肿瘤中高表达。而BTK抑制剂可以通过抑制BTK的自我磷酸化，阻断B细胞激活和BCR下游信号途径，从而发挥治疗作用，是针对B细胞恶性肿瘤的药物研发热点。

鉴于ibrutinib通常被认为是一流的BTK抑制剂， 阿拉布替尼被认为是第二代BTK抑制剂，主要是因为它表现出了较高的选择性和对BTK靶向活性的抑制，同时具有更高的IC50，或者几乎不抑制ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性。

事实上，阿卡替尼被合理设计为比伊布替尼更有效、更具选择性，但从理论上讲，由于该药物的非靶向效应最小，因此副作用更少。

阿卡替尼(阿可替尼)价格

2023年6月，阿可替尼(acalabrutinib，商品名：康可期)也叫阿卡替尼，陆续登陆全国各大药房，公开零售价为(不考虑优惠赠药等福利)100mg*56/s盒：35599.00元(含税)。该药目前尚未进入医保当中，患者还需全额自费。

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温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。