阿培利司

阿培利司(Alpelisib)于2019年05月25日获FDA批准上市，与氟维司群(fulvestrant)联合使用，用于治疗HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的绝经后女性或男性晚期及转移性乳腺癌患者。

Alpelisib阿培利司是一种PIK3CA激酶抑制剂，在HR+/HER2-晚期乳腺癌中，PI3K通路的激活是肿瘤进展和产生耐药的最常见原因，大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA突变。Alpelisib阿培利司可通过抑制PI3K信号通路从而抑制肿瘤细胞的增殖。

2021年12月21日 ，诺华治疗晚期乳腺癌的创新药Piqray(阿培利司Alpelisib)于日前顺利获批引进粤港澳大湾区的香港大学深圳医院，内地患者可全球同步获益于创新药物。

2022年4月6日，诺华(Novartis)宣布，美国FDA加速批准阿培利司(alpelisib)上市，用于治疗需要接受系统治疗的PIK3CA相关过度生长疾病谱系(PROS)成人和2岁及以上儿童患者。他们表现出严重的症状。

阿培利司使用说明书

请按照说明书并在医生指导下用药

药品英文商品名：Piqray

药品英文名：Alpelisib

药品中文名：阿培利司

研发代号：BYL-719

规格剂量：150mg*56片/瓶;200mg*28片/瓶

药品别名：阿博利布、阿尔卑利昔、 阿哌利西、阿吡利塞、阿培利斯， Alpelisib，PIQRAY，QCR-1，NVP-BYL-719、Pivikto

靶点：PIK3CA

生产厂家：Novartis/诺华制药

中国上市：上市评审中

美国上市：2019年获美国FDA批准上市

医保报销：不能医保报销

阿培利司适应症：

适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的治疗方案进展后或之后通过FDA批准的检测进行检测。

阿培利司用法用量：

1、说明书推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。

2、与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg，之后每月一次。

阿培利司剂量调整：

起始剂量每日一次300mg

首次减量每日一次250mg

第二次减量每日一次200mg

1、胰腺炎只允许减少剂量一次。

2、如果无法耐受200mg剂量，则停止阿培利司治疗。

将PIQRAY阿培利司药片整粒吞下(药片在吞咽前不应咀嚼、压碎或裂开)。如果药片破损、裂开或以其他方式不完整，则不应将其摄入。

如果错过了PIQRAY阿培利司的某个剂量，可在通常服药时间后9小时内随食物服用。超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，在通常时间服用PIQRAY。

如果患者在服用该剂量后呕吐，则建议患者当天不要服用额外剂量，并在第二天的正常时间恢复给药计划。

作用机制：alpelisib( 阿培利司)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂，能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性，是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变，阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。

阿培利司不良反应(副作用)：最常见的不良反应(包括实验室检查异常)(发生率≥20%)有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。

药物过量：临床试验中使用过量PIQRAY阿培利司的经验有限。在临床研究中，PIQRAY的给药剂量最高为450 mg，每日一次。

在临床研究中报告PIQRAY阿培利司意外用药过量的病例中，与用药过量相关的不良反应与PIQRAY的已知安全性特征一致，包括高血糖、恶心、乏力和皮疹。

必要时，对所有用药过量病例启动一般对症和支持措施。PIQRAY阿培利司目前尚无已知的解毒剂。

阿培利司注意事项：

1、严重超敏反应：永久停用阿培利司，并给予适当治疗。

2、严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和多形性红斑(EM)。 对于有SJS、EM或有中毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者，不要启用该药治疗。如果存在严重皮肤反应的体征或症状，则中断阿培利司，直至病因明确。考虑请皮肤科医生会诊，若确诊SJS、EM或TEN，则永久停用阿培利司。

3、高血糖：有报道包括酮症酸中毒在内的严重高血糖。阿培利司在1型或未受控制的2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用阿培利司治疗之前，检测空腹血糖(FPG)、HbA1c，并优化血糖控制。开始治疗后，定期监测。根据临床需要使用或优化降糖药物。如果发生严重的高血糖，暂停或减少剂量或停用阿培利司。

4、肺炎：有报道发生严重肺炎和间质性肺病的病例。监测临床症状或影像学改变。若发生重症肺炎则暂停或停用阿培利司。

5、腹泻：有报道严重腹泻病例(包括脱水和急性肾损伤)。大多数使用阿培利司治疗的病人都会发生腹泻(≤2级)。建议患者若出现腹泻，启用止泻治疗，补充水分并告知专业医护人员。若出现严重腹泻，则暂停、减少剂量或停用阿培利司。

5、胚胎-胎儿毒性：阿培利司可导致胎儿伤害。

阿培利司的价格

以下仅为阿培利司的参考价格，阿培利司的价格受到汇率浮动及其他因素的影响，具体价格还请以实际售价为准。

1、瑞士诺华出口香港版

规格为150mg*56粒，价格为43800元一盒。

2、瑞士诺华出口印度版

规格为200mg*14粒以及150mg*28粒的阿培利司，价格都是3900元一盒。

目前阿培利司尚未在中国上市，如果患者有购买需求，可以前往国外市场购买，但要注意购买正规公司生产的药物。

阿培利司用法用量:

(1)推荐剂量：口服300mg(两片150mg片剂)，1次/天，与食物同服。

(2)对于不良反应，考虑暂停给药、减少剂量或停用。

由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

阿培利司副作用：

最常见的不良反应(包括实验室检查异常)(发生率≥20%)有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。

阿培利司的价格：

以下仅为阿培利司的参考价格，阿培利司的价格受到汇率浮动及其他因素的影响，具体价格还请以实际售价为准。

1、瑞士诺华出口香港版

规格为150mg*56粒，价格为43800元一盒。

2、瑞士诺华出口印度版

规格为200mg*14粒以及150mg*28粒的阿培利司，价格都是3900元一盒。

目前阿培利司尚未在中国上市，如果患者有购买需求，可以前往国外市场购买，但要注意购买正规公司生产的药物。