阿培利司说明书：功效作用,适用靶点,用法用量,不良反应及价格

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阿培利司(Alpelisib,BYL719,PIQRAY) 由诺华公司研发，该药于2019年5月24日获得美国FDA批准上市,是FDA批准的首个磷脂酰肌醇3激酶( PI3K)抑制剂,商品名为Piqray,该药为口服片剂,有50 mg、150 mg、200 mg 3种规格，以下对阿培利司功效作用,适用靶点,用法用量,不良反应及价格说明进行综述。

阿培利司适应证

PIQRAY适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的治疗方案进展后或之后通过FDA批准的检测进行检测。

阿培利司适用靶点

阿培利司的作用靶点是PIK3CA。

阿培利司用法用量

1、患者选择

根据肿瘤组织或血浆标本中是否存在一种或多种PIK3CA突变，选择接受PIQRAY治疗的HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者。如果血浆标本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。

2、剂量和用法

PIQRAY的推荐剂量为300 mg(两片150 mg薄膜包衣片剂)，随食物口服，每日一次。继续治疗，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。患者应在每天大致相同的时间服用其剂量的PIQRAY。

将PIQRAY药片整粒吞下(药片在吞咽前不应咀嚼、压碎或裂开)。如果药片破损、裂开或以其他方式不完整，则不应将其摄入。如果错过了PIQRAY的某个剂量，可在通常服药时间后9小时内与食物同服。超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，在通常时间服用PIQRAY。

如果患者在服用该剂量后呕吐，则建议患者当天不要服用额外剂量，并在第二天的正常时间恢复给药计划。

当与PIQRAY联合用药时，氟维司群的推荐剂量为第1、15和29天服用500 mg，之后每月一次。

阿培利司不良反应

1、严重超敏反应：告知患者超敏反应的体征和症状。建议患者针对超敏反应的体征和症状立即联系其医疗服务提供者。

2、严重皮肤不良反应：告知患者严重皮肤不良反应(瘢痕)的体征和症状。建议患者立即联系其医疗服务提供者，以获得疤痕的体征和症状。

3、高血糖：告知患者PIQRAY可能导致高血糖，且需要在治疗期间定期监测空腹血糖。建议患者立即联系其医疗服务提供者以获得高血糖症的体征和症状。

4、肺炎：告知患者PIQRAY可能导致肺炎，如果患者出现呼吸问题，则立即联系其医疗服务提供者。

5、腹泻或结肠炎。

阿培利司副作用

PIQRAY可能会导致严重的副作用：

1、严重过敏反应。如果在PIQRAY治疗期间出现呼吸困难、面部或喉咙肿胀、潮红、皮疹、发热或心率加快等情况，请立即告诉您的医疗服务提供者或寻求医疗帮助。

2、严重的皮肤反应。如果您出现持续恶化的严重皮疹或皮疹、皮肤发红、流感样症状、嘴唇、眼睛或口腔起泡、皮肤水泡或皮肤脱皮，伴有或不伴有发热，请立即告诉您的医疗服务提供者或获得医疗帮助。

3、高血糖水平(高血糖症)。高血糖症是PIQRAY的常见症状，可能很严重。您的医疗服务提供者将在您开始服用PIQRAY之前和治疗期间监测您的血糖水平。如果您有二型糖尿病病史，您的医疗服务提供者可能会更频繁地监测您的血糖水平。如果您出现高血糖症状，请立即告诉您的医疗服务提供者，包括:口干、恶心、呕吐、尿频比平时多、呼吸时有水果味、呼吸困难、皮肤干燥、发红、食欲随体重增加。

4、肺部问题(肺炎)。如果您出现肺部问题的新症状或恶化症状，请立即告诉您的医疗服务提供者，包括:呼吸急促或胸痛。

5、腹泻或结肠炎(肠道炎症)。腹泻是PIQRAY的常见症状，可能很严重。

如果您出现某些严重的副作用，您的医疗服务提供者可能会告诉您减少剂量、暂时停止治疗或完全停止PIQRAY治疗。

当与氟维司群一起使用时，PIQRAY最常见的副作用包括:

1、皮疹、食欲下降、失重、恶心、口腔溃疡;

2、头发脱落、疲劳、虚弱、呕吐、某些血液测试的变化。

阿培利司注意事项

1、严重超敏反应：接受PIQRAY治疗的患者可能会发生严重的超敏反应，包括过敏反应和过敏性休克。严重超敏反应表现为多种症状，包括但不限于呼吸困难、潮红、皮疹、发热或心动过速。

2、接受PIQRAY治疗的患者可能会出现严重的皮肤不良反应(瘢痕)，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)、多形性红斑(EM)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应。

3、接受PIQRAY治疗的患者出现了严重的高血糖症，在某些情况下与高血糖高渗性非酮症综合征(HHNKS)或酮症酸中毒有关。

4、接受PIQRAY治疗的患者可能会发生严重肺炎，包括急性间质性肺炎和间质性肺病。

5、接受PIQRAY治疗的患者可能会出现严重腹泻，导致脱水，在某些情况下会导致急性肾损伤。

6、根据在动物中的研究结果及其作用机制，PIQRAY对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。

阿培利司规格及贮存方式

1、规格

片剂:50 mg、150 mg和200mg alpelib

(1)50 mg:浅粉红色，非红色，圆形和弧形，边缘有斜面，薄膜包衣片剂，一面印有“L7”，另一面印有“NVR”。

(2)150 mg:浅红色、非红色、卵形且弯曲，边缘有斜面的薄膜包衣片剂，一面印有“UL7”，另一面印有“NVR”。

(3)200 mg:浅红色、非红色、卵形且弯曲，边缘有斜面的薄膜包衣片剂，一面印有“YL7”，另一面印有“NVR”。

2、贮存方式

储存在20°C至25°C(68°F至77°F)温度下，允许的波动范围为15°C至30°C(59°F至86°F)

阿培利司功效作用

SOLAR-1 (NCT02437318)是一项随机、双盲、安慰剂对照试验，比较了PIQRAY加氟维司群与安慰剂加氟维司群对572例HR阳性、HER2阴性、晚期或转移性乳腺癌患者的疗效，这些患者的疾病在基于芳香酶抑制剂的治疗(联合或不联合CDK4/6)当日或之后进展或复发。如果患者患有炎性乳腺癌、1型糖尿病或未控制的2型糖尿病或肺炎，则排除在外。随机分配按是否存在肺和/或肝转移以及之前是否接受过CDK4/6抑制剂治疗进行分层。总体而言，纳入的患者中有60%患有组织中一种或多种PIK3CA突变的肿瘤，50%患有肝/肺转移，6%以前接受过CDK4/6抑制剂治疗。

队列中有341名患者(按肿瘤组织分类)出现PIK3CA突变，队列中有231名患者(无PIK3CA突变)。在队列中341例PIK3CA突变患者中，有336例(99%)患者使用FDA批准的therascreen PIK3CA RGQ PCR试剂盒在肿瘤组织中确认了一种或多种PIK3CA突变。在肿瘤组织中确诊的336例PIK3CA突变患者中，有19例患者没有血浆标本可用于使用FDA批准的therascreen PIK3CA RGQ PCR试剂盒进行检测。在肿瘤组织中确诊的其余317例PIK3CA突变患者中，177例(56%)患者的血浆标本中发现了PIK3CA突变，140例(44%)患者的血浆标本中未发现PIK3CA突变。

患者接受PIQRAY (300 mg)或安慰剂口服给药，每日一次，连续给药，并在第1周期第1和第15天以及每28天周期的第1天接受氟维司群(500 mg)肌肉给药。患者接受治疗，直至出现放射学疾病进展或出现不可接受的毒性。前18个月每8周进行一次肿瘤评估，之后每12周进行一次。

患者的中位年龄为63岁(范围:25至92岁)。大多数患者为女性(99.8%)，大多数患者为白人(66%)，其次为亚洲人(22%)、其他/未知(10%)、黑人或非洲裔美国人(1.4%)以及美洲印第安人或阿拉斯加原住民(0.9%)。基线ECOG表现状态为0 (68%)或1 (32%)。

PIK3CA突变肿瘤患者的人口统计数据通常代表了更广泛的研究人群。PIQRAY氟维司群的中位暴露时间为8.2个月，59%的患者暴露时间> 6个月。

大多数患者(98%)接受先前的激素治疗作为最后一次治疗(48%转移性设置，52%辅助设置)。在13%的患者中观察到原发性内分泌耐药性(定义为在辅助内分泌治疗24个月内复发或在晚期疾病内分泌治疗6个月内进展)，在72%的患者中观察到继发性内分泌耐药性(定义为在辅助内分泌治疗24个月后复发、在辅助内分泌治疗结束12个月内复发或在晚期疾病内分泌治疗6个月后进展)。

按照实体瘤应答评估标准(RECIST) v1.1，主要疗效结果是PIK3CA突变队列中研究者评估的无进展生存期(PFS)。其他疗效结果衡量指标是PIK3CA突变队列中的总应答率(ORR)和总生存期(OS)。

由研究者评估的肿瘤组织中存在PIK3CA突变的队列的PFS和ORR结果见表1和图1。来自盲法独立审查委员会(BIRC)评估的一致结果支持了PIK3CA突变队列中研究者评估的PFS结果。在组织或血浆PIK3CA突变的患者中也观察到了类似的结果。在事先确定的最终OS分析中，PIQRAY氟维司群与安慰剂 氟维司群之间的OS无显著差异(危险比[HR] = 0.86，95% CI: 0.64，1.15)。在肿瘤没有PIK3CA组织突变的患者中未观察到获益(PFS: HR = 0.85，95% CI: 0.58，1.25;OS: HR = 0.92，95% CI: 0.65，1.29)。

2023阿培利司的价格：

以下仅为阿培利司的参考价格，阿培利司的价格受到汇率浮动及其他因素的影响，具体价格还请以实际售价为准。

1、瑞士诺华出口香港版

规格为150mg*56粒，价格为43800元一盒。

2、瑞士诺华出口印度版

规格为200mg*14粒以及150mg*28粒的阿培利司，价格都是3900元一盒。

目前阿培利司尚未在中国上市，如果患者有购买需求，可以前往国外市场购买，但要注意购买正规公司生产的药物。

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温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。