伊马替尼

伊马替尼于2001年5月10日获FDA批准上市，2015年销售额为46.6亿美元。该药主要用在治疗费城染色体阳性(Ph+)的白血病及其他肿瘤，具体如下：

1.用于治疗不能切除和/或发生转移的胃肠间质瘤成人患者。

2.用于C-Kit(CD117)阳性胃肠间质瘤手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。

3.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;

4.联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童患者;

5.用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者;

6.用于治疗嗜酸粒细胞增多综合征(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合基因的成年患者;

7.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。

8.对不能切除和/或转移性KIT突变的恶性黑色素瘤患者。

伊马替尼用于成人初治Ph+急性淋巴细胞白血病(全球其他国家已批准的适应证)。

伊马替尼是一种BCR/ABL酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制BCR/ABL阳性细胞及费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞性白血病细胞的增殖，并且诱导其凋亡，伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)、干细胞因子(SCF)、c-kit等酪氨酸激酶抑制剂。

2017年2月,伊马替尼(格列卫)被纳入新版医保目录(乙类)。

伊马替尼，酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。

【简要说明书】

药品中文名：甲磺酸伊马替尼片

药品中文商品名：格列卫®

药品英文商品名：Glivec®

药品英文名：Imatinib Mesylate Tablets

生产企业：诺华制药Novartis Pharma Schweiz AG

医保报销条件：政策是每年享有3个月量，医保报销比例70%，实行限额管理(45675元)，另外9个月的药量患者可向中华慈善总会提出申请，由中华慈善总会赠送。

诺华制药 伊马替尼

适应症：

-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;

-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者;

-联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童患者;

-用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者。

用法用量：

通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。

不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。

只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。

针对不同患者需要进行剂量调整：

Ph+CML患者的治疗剂量：

成人：对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。

对于WBC>50000/µl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。

没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日：任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和/ 或细胞遗传学反应重新消失。

3岁以上儿童及青少年：目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。

本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。

依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期加速期和急变期340mg/m2(总剂量不超过600mg/日)制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克，12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。

尚无3岁以下儿童治疗的经验。

Ph+ALL患者的治疗剂量：

成人患者的推荐剂量为600mg/日。

儿童患者的推荐剂量为每日340 mg/m2(总剂量不超过600 mg/日)。

GIST患者的治疗剂量：

对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。

在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。

对于GIST患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。

对于GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。临床研究中伊马替尼用药时间为3年。建议治疗的持续时间至少为36个月。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。

HES/CEL患者的用药剂量：

本品用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

对于证明存在FIP1L1-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL，推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。

ASM患者的用药剂量：

本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

无D816V c-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg/日。如果ASM患者的cKit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400 mg/日进行治疗。

伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIP1L1-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg剂量增至400 mg。

MDS/MPD患者的用药剂量：

本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400mg/日。

DFSP患者的治疗剂量：

本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。

成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400mg/日。需要时剂量可升至每日800 mg。

出现不良反应后剂量的调整：如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重体液潴留)，应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。

严重肝脏毒性时剂量的调整：如胆红素升高>正常范围上限3倍或转氨酶升高>正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。

不良反应安全性总结：

伊马替尼在人体临床使用中的总体安全性特征通过伊马替尼超过12年的使用经验进行了总结描述。在临床开发中，大多数患者在治疗的某一时间点会发生不良事件。最常报告的不良事件(>10%)为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度，且只有2%~5%的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。

伊马替尼(格列卫)用法用量说明：

通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。

不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。

只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。

由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

伊马替尼副作用说明：

伊马替尼指的是甲磺酸伊马替尼，为抗肿瘤药物，其副作用主要有消化道系统不适、运动系统不适、血液和淋巴系统异常等。

1、消化道系统不适：药物对肠胃造成刺激，出现恶心、呕吐以及腹痛、腹泻或便秘、口干等不良反应。

2、运动系统不适：会出现肌痉挛、疼痛性肌痉挛、骨骼肌肉痛、关节痛、关节肿胀等不适。

3、血液和淋巴系统异常：药物抑制骨髓，从而可能出现中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞下降等情况。

除此之外还会引起水肿、结膜炎、结膜出血、咳嗽、心动过速、呼吸困难等副作用。药物引起的副作用较多，需严格遵医嘱用药，一旦出现不良反应后要遵医嘱减量，必要时需停药。

伊马替尼(格列卫)医保价格说明：

医保报销条件：政策是每年享有3个月量，医保报销比例70%，实行限额管理(45675元)，另外9个月的药量患者可向中华慈善总会提出申请，由中华慈善总会赠送。