图卡替尼（Tucatinib)：抗HER2阳性的脑转移性乳腺癌的首选

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图卡替尼(Tucatinib)

通用名：图卡替尼

商品名：Tukysa

全部名称：妥卡替尼，图卡替尼，Tucatinib，Tukysa

温馨提示

本文提到的药物适合于下列病人：

HER2阳性的晚期乳腺癌，结直肠癌，胆道肿瘤病人.

乳腺癌脑转移

大约7%的转移性乳腺癌患者有脑转移，其中既有脑实质，也有软脑膜。骨髓基质细胞(BM)在三阴性乳腺癌(TNBC)及HER2阳性乳腺癌中最为常见。不同类型的乳腺癌发生脑转移的危险性存在差异，HER2 BCs、三阴性 BCs比 HR BCs高2-5倍。尽管晚期膀胱癌的生存率已明显提高，但其预后仍然不佳，其中，脑实质转移的膀胱癌的中位生存率仅为3-23个月，软脑膜转移的中位生存率仅为3-4个月。因其预后差、缺乏有效的干预措施，其治疗一直是临床难题。

而且，超过半数的HER2阳性的转移性乳腺癌病人在被诊断出来时，肿瘤已经转移到了脑部。

图卡替尼的特点

妥卡替尼(Tucatinib)/图卡替尼是一种新型的口服 TKIs，与拉帕替尼、来那替尼和吡咯替尼(拉帕替尼)相比，图卡替尼只抑制HER-2, EGFR等多个靶基因的表达，而非 EGFR。并且能够直接进入大脑。

所以，它所引起的副作用较小，例如皮肤红肿，并且具有较好的耐受性。图卡替尼组最普遍的副作用为腹泻，手掌红斑，感觉异常，恶心，病人对药物有较好的耐受能力。

已获批准适应症：

1、美国食品药品监督管理局(FDA)在2020年04月批准了图卡替尼(Trastuzumab)联合卡培他滨(Captuzumab)，对不能手术切除的晚期HER2阳性乳腺癌及已发生转移的成年女性患者进行联合使用。HER2CLIMB II期研究结果显示：对HER2阳性的局部进展型或转移型乳腺癌，曲卡替尼联合治疗组的死亡率较单药或单药治疗组下降34%。图卡替尼联合曲妥珠单抗、卡培他滨时的总生存期(OS)为21.9个月，而单用曲妥珠单抗、卡培他滨时为17.4个月。1年内，图卡替尼组的 OS发生率为76%,2年内为62%,45%,3年内为27%。)

2、2023年1月，美国食品药品监督管理局批准图卡替尼(Tucatinib)对经氟尿嘧啶，奥沙利铂，伊立替康等药物治疗后进展的、HER2阳性的、HER2阳性的、不能手术切除的、有转移性的、 RAS野生型的成年大肠癌患者进行治疗。(本申请是在 MOUNTAINEER单臂 II期临床试验基础上进行的，在 Tucatinib联合 Trastuzumab治疗的基础上，对 Trastuzumab联合 Trastuzumab治疗的客观有效率(ORR)为38%，中位有效率(DOR)为12.4个月。

图卡替尼治疗乳腺癌脑转移的效果

HER2CLIMB是一个多中心，随机，双盲，安慰剂对照的，用于评价 Tucatuzumab与 Captuzumab联合治疗 Tucatinib的临床研究。612名病人，其中既有进展的，也有稳定的，都有ERBB2阳性的 MBC。

基于HER2 CLIMB对脑转移病人的分析，我们认为图卡替尼入脑高水平是其重要特征。CNS-PFS中位增加5.7个月，中位生存期增加6.1个月(平均值为21.6个月)，并可显著降低CNS-PFS的病情进展及死亡率。

图卡替尼使此类病人的CNS-PFS减少64%，但其发生机制尚不明确。这个结果表明，图卡替尼可以延缓脑损害的发展。

对于已有稳定肿瘤转移的病人，图卡替尼治疗后CNS-PFS的中位数为13.9个月，而 Tocatinib可减少69%。

我们前期研究发现，图卡替尼组在有明显脑转移的基础上，有可测性颅内病变的患者具有47%的临床疗效，中位ORR-IC为6.8个月、3.0个月，明显高于对照(20.0%)。

图卡替尼在临床上的作用，可以用“非常显著”来形容!

非直接对照的DS-8201

关于DESTINY-Breast01的脑转移(BM)的亚组分析数据：

我们前期研究发现，骨髓瘤(BM)的临床疗效显著，但其临床疗效不佳，且无进展生存期(mPFS)为58.3%。对于不伴有骨髓增生(n=160)的病人， cORR和 mPFS分别为61.3%和16.4个月.在8名(47.1%)病人中，最好的颅内反应是部分反应或完全反应。在7名(41.2%)病人中，脑内病变直径的最大改变百分数高于基线，表明病情已趋于稳定。有骨髓瘤的2例，占8.3%，没有骨髓瘤的2例，占1.3%。

图卡替尼在HER2 胆管癌中的数据

SGNTUC-019在 BTC队列中包括了30名患者的第二阶段的篮式研究：

14名患者获得了临床应答，1名患者完全应答，13名患者13名部分应答。中位 DOR值为6个月.DCR和中位 PFS分别为76.7%和5.5个月.在研究结束时，本组12个月生存率为53.8%.

我们发现 Tucatinib联合 Trastuzumab对已有HER2 转移性 BTC的病人有较好的耐受性。当这类患者的预后较差时，这些研究表明 Tucatinib与 Trastuzumab联合使用，可为其应用提供依据。

小编有话说

1、针对HER2阳性的晚期乳腺癌和结直肠癌，有更多的靶向药物和 ADC药物可供选择。然而，对于肿瘤细胞，目前仍缺乏有效的治疗手段。

2、图卡替尼在乳腺癌、结直肠癌及胆道肿瘤中的疗效显著，但至今未见图卡替尼用于HER2阳性肺癌的疗效报道。

3、图卡替尼单独应用的资料较少，而联合应用的资料较少。结合其它几种药物的资料，可以看出，两种药物联合使用，效果会更好。

4、图卡替尼(Tucatinib)已经有仿制药上市。

图卡替尼价格说明：

美国seagen药厂生产，目前有两种规格，50mg*88粒规格的图卡替尼18600元一盒，150mg*84粒规格的图卡替尼50400元一盒。

通过上述图卡替尼（Tucatinib)：抗HER2阳性的脑转移性乳腺癌的首选的介绍，相信大家对于“图卡替尼（Tucatinib)：抗HER2阳性的脑转移性乳腺癌的首选”有了一定的了解。觅健小编建议大家，如出现身体不适，请及时到正规医院就诊，以免错过最佳治疗时期，从而导致病情恶化。想要了解更多药品资讯可以继续关注觅健或者下载觅健APP!

温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。