最难靶点KRAS有望被攻克！治疗胰腺癌的新希望

胰腺癌关爱君2020-12-03来自:胰腺癌

医学技术的进步，使得人们不再谈癌色变，癌症也逐渐变成慢性疾病，人们对癌症的恐惧和焦虑也在减少，靶向精准时代的到来，使得多个癌种的生存期得到显著延长，生存质量也大幅提升。然而有些癌种仍然面临着巨大的挑战，比如胰腺癌。

（图片来源：摄图网）

大多数肿瘤细胞都存在着基因突变，胰腺癌也不例外。80%以上的胰腺癌患者存在KRAS基因突变，如果能找出抑制癌细胞的突变KRAS活性，治疗胰腺癌就不再是难题。研究人员将KRAS定为治疗癌症的重要靶点，经过几十年的努力，终于在网上看到了一项关于KRAS新药的重大突破。

KRAS G12C抑制剂Adagrasib（MRTX849）

第32届国际分子靶标与癌症治疗学研讨会中，一项KRAS G12C抑制剂Adagrasib（MRTX849）的临床数据登上了媒体头条，结果令人欣喜！

Adagrasib是针对KRAS G12C抑制剂突变体的特异性口服抑制剂，它可以在非活性的状态下，与KRAS G12C选择性结合，阻止发送细胞生长的信号，使得癌细胞死亡。它的半衰期长达24小时，进入人体后，会分布到多种组织中，甚至穿过血脑屏障，产生持久的药物反应，抑制肿瘤细胞的生长。

疾病控制率高达96%！对胰腺癌患者有效！

研究人员在Adagrasib Ⅰ期/Ⅱ期临床试验中，以接受过化疗或PD-1/PD-L1免疫治疗的51名晚期非小细胞肺癌患者为试验对象，对患者进行Adagrasib单药治疗，结果显示客观缓解率达到45%，疾病控制率达到96%！这个数据意味着将近一半的患者接受治疗后病灶缩小，并且肿瘤没有进展或扩散。

（图片来源网络，侵删）

Adagrasib除了在晚期非小细胞肺癌中有显著的效果之外，在胰腺癌、结直肠癌、子宫内膜癌等实体瘤中也具有良好的临床疗效，并且副作用可控！其中，有31名结直肠癌和其他实体瘤患者的客观缓解率达到17%，疾病控制率为94%，在可以评估的6名实体瘤（包括子宫内膜癌、胰腺癌、卵巢癌和胆管癌）患者中，均发生了部分反应，家属们也不必担心患者因副作用降低生活质量。

目前该试验还在继续，或将尝试Adagrasib药物联合免疫、靶向疗法治疗多个癌种的试验效果。Adagrasib的临床效果让人们看到了攻克KRAS靶点的希望，为KRAS突变的肿瘤患者提供了新的治疗方式，对患者和家属来说无疑是一个天大的好消息！

除KRAS G12C靶点以外，针对KRAS G12D靶点的研究也在实验中。KRAS G12D突变也是KRAS基因突变中常见的一种。36%的胰腺癌患者具有KRAS G12D突变，比KRAS G12C突变的患者还多。

目前，针对KRAS G12D突变的靶向药物，比如SOS1抑制剂BI1701963 和 BI3406、BAY-293、MRTX1133等都在研究中，靶向治疗时代的来临，有望改善更多癌症患者的生存质量，延长患者的生存期。

参考来源：

[1]https://y.dxy.cn/channelarticledetail/741599?keywords=胰腺癌

[2]https://mp.weixin.qq.com/s/7tSs5CwnqFJMHplZno4pBQ

责任编辑：胰腺癌关爱君

封面图片来源：稿定设计

温馨提醒：本文基于疾病科普分享，不能代替医院就诊。意见仅供参考，具体治疗方式请遵医嘱。

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