肝癌靶向药瑞戈非尼(瑞格非尼)的作用及功效如何

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肝癌靶向药瑞戈非尼(瑞格非尼)的作用及功效如何

对于肝癌患者来说,瑞戈非尼并不陌生。瑞戈非尼2012年9月被FDA获批准用于结直肠癌治疗, 2013年2月FDA获批治疗晚期胃肠道间质瘤,2017年4月份FDA获批用于治疗接受过索拉非尼停止响应的肝癌患者。那么,肝癌靶向药瑞戈非尼(瑞格非尼)的作用及功效如何?作用机制和服用方法又是什么呢?

2012年9月被FDA获批准用于结直肠癌治疗,2013年2月FDA获批治疗晚期胃肠道间质瘤,2017年4月份FDA获批用于治疗接受过索拉非尼停止响应的肝癌患者。2017年3月,国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准瑞戈非尼在中国上市,用于晚期肠癌的三线治疗;2017年12月,CFDA又批准瑞戈非尼用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者,这也是中国首个获批用于HCC二线治疗的新药。

作用机制

瑞戈非尼是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。瑞戈非尼的靶向目标,包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl19种靶点,适应症之广泛。

使用时机

指南对瑞戈非尼的定位是晚期肝癌二线治疗方案,是一线治疗(索拉非尼)失败后的选择。

服用方法

【给药方法】

口服,每天定时服药。低脂饮食后,用水吞服。160mg(4片),每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。因副反应可调整剂量:在原有基础上可每次减少一片药:40mg。每日最少推荐剂量为80mg。

【永久停药】

1、使用80mg的剂量时,仍不能耐受。

2、任何情况下发生ALT或AST升高至正常值上限的20倍以上时。

3、任何情况下发生ALT或AST升高至正常值上限的3倍以上,且伴有胆红素高于正常值上限值的2倍。

4、即使将剂量减少至120mg,再次发生ALT或AST升高至正常值上限的5倍以上。

5、对于任何4级副反应,只有当潜在的益处大于风险时才能继续使用该药。

肝癌靶向药瑞戈非尼(瑞格非尼)的作用及功效如何

瑞戈非尼耐药后该怎么办?

瑞戈非尼耐药后我们仍然有三种对策:三氟脲苷 地匹福林盐酸盐:没有用过三氟脲苷 地匹福林盐酸盐的瑞戈非尼耐药患者,若其身体情况尚可,其后续治疗可选用三氟脲苷 地匹福林盐酸盐。支持治疗:用过所有可用化疗方案后,瑞戈非尼耐药,可选用最佳支持治疗,以缓解病人的痛苦,提高生活质量。 临床试验:用过所有可用化疗方案后,瑞戈非尼耐药,可参加临床试验。目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,肿瘤晚期患者可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得最新的治疗方法。

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温馨提示:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。

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