考比替尼是什么药？治疗黑色素瘤有何优势？

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考比替尼(Cobimetinib)是一种靶向疗法，用于治疗成人的两种不同癌症:组织细胞肿瘤和黑素瘤(一种皮肤癌)。对于组织细胞肿瘤，这种药物单独使用。但对于黑色素瘤，考比替尼与另一种抗癌药物一起使用，治疗患有某种变化叫做BRAF突变。考比替尼服用方便，因为它是一种口服片剂。但它会引起副作用，如腹泻、皮疹和出血。

考比替尼是一种口服活性、强效和高选择性的小分子，抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶1 (MAP2K1或MEK1)，是RAS/RAF/MEK/ERK信号转导途径的主要成分。它已在瑞士和美国获得批准，与威罗菲尼(vemurafenib)联合用于治疗不可切除或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者。

考比替尼是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞生长。

考比替尼和威罗菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任一药物相比，联合使用考比替尼和威罗菲尼可增加体外细胞凋亡，并降低携带BRAF V600E突变的肿瘤细胞系的小鼠移植模型中的肿瘤生长。在体内小鼠移植模型中，考比替尼还阻止了威罗菲尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。

FDA对考比替尼的批准是基于CoBRIM临床试验的数据，这是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期研究，包括495名先前未经治疗的不可切除、局部晚期或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者。

在这项为期12个月的研究中，所有患者接受威罗菲尼(960 mg，每日两次，第1-28天)，并随机接受考比替尼 (60 mg，每日一次，每28天周期21天，然后休息7天)或安慰剂。治疗持续到疾病恶化或不可接受的毒性。接受安慰剂治疗但出现疾病进展的患者没有接受考比替尼治疗。

根据研究者使用实体瘤缓解评估标准1.1版进行的评估，主要疗效结果为无进展生存期。6,8其他疗效结果包括总生存期、缓解持续时间、研究者评估、确认的客观缓解率和无进展生存期，由盲法独立中心审查评估。患者的中位年龄为55岁(范围23-88岁);在81%接受肿瘤样本检测的患者中，86%有BRAF V600E突变，14%有BRAF V600K突变。

接受考比替尼联合威罗菲尼治疗的患者在无进展生存期方面表现出显著改善——开始治疗后疾病恶化平均延迟12.3个月，而接受威罗菲尼单独治疗的患者为7.2个月

卡比替尼/考比替尼(COBIMETINIB/COTELLIC)治疗黑色素瘤有何优势?

卡比替尼的获批，是基于关键III期coBRIM研究的数据，该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了卡比替尼(60mg剂量，每天一次)联合Zelboraf(960mg剂量，每天2次)的疗效和安全性。

数据显示，与Zelboraf 安慰剂治疗组相比，卡比替尼 Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低，无进展生存期(中位PFS:12.3个月vs 7.2个月，p<0.001)显著延长。一项中期分析数据显示，与Zelboraf 安慰剂治疗组相比，卡比替尼 Zelboraf联合治疗组总生存期显著延长(OS,p=0.0019)，客观缓解率(ORR:70%vs 50%，p<0.001)、完全缓解率(16%vs 11%)更高。该研究的最终总生存期(OS)分析数据将提交至2015年11月18-21日在美国加利福尼亚举行的2015年黑色素瘤研究学会(SMR)国际会议。

卡比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。卡比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。

黑色素瘤靶向治疗药物-考比替尼：考比替尼(卡比替尼)于2015年获美国FDA批准上市，与维莫非尼联合使用用于治疗BRAF V600E或V600K变异的晚期黑色素瘤。BRAF可以让黑色素瘤细胞增长，所有类型黑色素瘤中大约有一半会发生这种基因突变，这也是药物的作用靶点。考比替尼(卡比替尼)治疗黑色素瘤是典型的下游截流机理，通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。

考比替尼价格说明：

考比替尼在临床上作为单药时，主要用于治疗组织细胞肿瘤，与维莫非尼联合用药时，适用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，患者购买考比替尼进行治疗时，可以将下列信息作为参考。

考比替尼靶向药多少钱一盒?

考比替尼目前还未在我国上市，患者在购买时可以将下列信息作为参考:考比替尼是瑞士罗氏公司生产的原研药，该药品的规格为20mg*63片，价格大概是9000元一盒，患者在购买时需要仔细辨别药物的真伪，以保证购买到的药物不是假冒伪劣或不合格的。

患者购买考比替尼进行治疗时，上述价格仅供参考，实际价格可能会受到汇率波动或其他因素的影响，请患者以具体购买价格为准，除了汇率波动因素外，考比替尼的价格可能还会受到其他因素的影响。

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温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。