第四款MET靶向药特泊替尼获批上市【内附MET靶向药价格盘点】

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特泊替尼

2023年12月8日,默克发文宣布拓得康®(盐酸特泊替尼片)获国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗携带间质上皮转化因子(MET)外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

这是国内第四款获批MET适应症的靶向药,但实际上特泊替尼作为全球首个获批用于治疗METex14跳跃突变的晚期NSCLC的口服高选择性MET抑制剂,早就获得美国FDA授予的突破性疗法和孤儿药资格认定。

特泊替尼的用法用量:

使用特泊替尼治疗前,请仔细阅读特泊替尼说明书并按照特泊替尼说明书使用或在医生指导下给药。使用其他任何生物制品替代特泊替尼需要在医师指导下进行。

患者选择

在携带 METex14 跳跃突变的肿瘤样本中选择接受 Tepmetko 治疗的患者。

非小细胞肺癌

Tepmetko(特泊替尼)推荐剂量:450 mg 每天一次与食物一起口服,持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服,不要压碎、咀嚼或者分割药片。建议患者在每天的同一时间用药,不要在下一次服药的8小时内服用漏服的剂量,若服用后发生呕吐,直接按照预定时间服用下一剂量。

MET与肿瘤的关系

在不同的肿瘤类型中,已经发现了MET的多种生物学改变,包括外显子14跳跃突变、激酶结构域中的激活突变、基因扩增以及蛋白质过表达。最近越来越多的研究表明,与正常周围组织相比,MET 在肿瘤组织中过度表达,并且在多系统肿瘤中异常表达,包括呼吸道肿瘤(小细胞肺癌和间皮瘤)、消化道肿瘤(胃癌、结肠癌和直肠癌)、泌尿系统肿瘤(肾癌)、生殖系统肿瘤(乳腺癌和卵巢癌)、神经系统肿瘤、和上皮组织肿瘤。

MET与非小细胞肺癌中的关系

大约3%的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 在MET外显子14或其侧翼内含子中存在点突变或缺失。其中MET基因突变主要出现在以下3类癌症病人中:

1、肺腺癌患者

MET14外显子跳跃突变是导致肺癌的原发驱动基因之一,在肺腺癌中的发生率为3%~4%。

2、靶向治疗耐药的患者

MET基因突变也是导致许多肿瘤药物耐药的原因,由于之前没有针对性的靶向药,MET14外显子跳跃突变的肺癌患者预后情况较差。

3、肺肉瘤样癌

研究发现,MET14外显子跳跃突变是导致原发性肺肉瘤样癌产生的驱动基因,在肺肉瘤样癌中的发生率高达31.8%。

MET靶向药大盘点

目前在国内上市的MET抑制剂有4款靶向药,分别是:赛沃替尼谷美替尼伯瑞替尼和特泊替尼。

1. 赛沃替尼(曾用名沃利替尼)是阿斯利康和和黄医药联合研发的强效高选择性口服小分子MET抑制剂,也是国内首个上市的MET抑制剂,于2021年6月获批用于MET外显子14(MET ex14)跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

2. 谷美替尼是第二款上市的MET靶向药,是海和药物研发的强效高选择性口服小分子MET抑制剂,2023年3月获批用于Met ex14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

3. 就在上个月,鞍石生物研发的伯瑞替尼,也被获批用于Met ex14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

4. 就在本月,第4款MET靶向药特泊替尼获国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗携带间质上皮转化因子(MET)外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

我们也为大家汇总了这四款靶向药的价格和医保慈善赠药的信息

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除了国内上市的4款MET靶向药,国外还有卡马替尼、埃万妥单抗等MET靶向药,这里就不一一赘述。

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温馨提示:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。

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