多靶点激酶抑制剂卡博替尼(XL184)通过什么机制见证它的疗效？

关于“多靶点激酶抑制剂卡博替尼(XL184)通过什么机制见证它的疗效？”的相关内容，相信很多病友都想知道，为了方便大家了解，觅健小编搜集整理了一些相关资料分享给大家，希望能帮助到大家，供参考。

在治疗肝癌方面，一项国际多中心的大型三期临床试验表明：

卡博替尼（别名：XL184）作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期。

所有患者使用卡博替尼的中位生存期是10.2个月，无进展生存期（PFS）5.2个月；安慰剂组的生存期只有8个月，无进展生存期只有1.9个月。

在治疗肾癌方面，卡博替尼也有卓越的效果：

肾细胞癌(renal cell carcinoma,RCC)是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。

我国肾癌发病率近年来呈快速递增趋势，35岁以上的发病率快速升高，总体上具有男性发病率和死亡率明显高于女性的特点。

对于局部性肾细胞癌，可采用手术切除的治疗方法，术后密切随访。

而对于转移性的肾细胞癌，则应综合治疗，其中药物治疗是重要手段。

目前已有几种关于血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)及其受体VEGFR靶向治疗的药物，如舒尼替尼、帕唑帕尼等已被批准用于RCC的治疗。

但是，通过VEGF途径的靶向治疗可能会上调间质表皮转化因子(mesenchymalepithelial transition factor,MET)的表达，从而可能驱动肿瘤侵袭。

MET信号通路与VEGF协同作用，促进肿瘤血管生成以及肿瘤的生长和转移。

在RCC和其他癌症中，AXL(anexelekto)基因也被上调，而AXL基因在VEGF靶向制剂的继发耐药中扮演重要角色。

因此，AXL和MET基因的高水平表达与RCC患者的不良预后有显著相关性。

卡博替尼是一种有效的多靶点酪氨酸酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)，靶点包括MET,VEGFR和AXL，通过定位多个靶点，卡博替尼能有效阻断肿瘤的增殖和转移，作用机制见下图。

卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，是广谱抗癌的一种药物。也因为其对于癌症的广泛有效性，被称为靶向药中的“万金油”。

卡博替尼治疗不同癌症的服药剂量不同：

甲状腺癌：卡博替尼的推荐剂量是140mg每天，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

肺癌、肝癌、肾癌：卡博替尼推荐剂量是60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

卡博替尼每日定点用药，出现漏服时立即补服，若发现漏服时、距下次定点用药时间在十二小时以内，则跳过该次用药。

服用卡博替尼时不要摄取含有呋喃香豆素的食物。即：柠檬、柚子、橘子类水果或果汁，以及含有营养添加剂的食物。 不要用卡博替尼胶囊替代卡博替尼片剂。

以上便是“多靶点激酶抑制剂卡博替尼(XL184)通过什么机制见证它的疗效？”的全部内容，希望能帮助到大家，想要了解更多资讯可以继续关注觅健或者下载觅健APP！

温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。