托西莫单抗的功效与禁忌？副作用大吗？

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托西莫单抗(Tositumomab)是CD20单克隆抗体和碘-131的组合，托西莫单抗是一种免疫球蛋白G鼠单克隆抗体，结合正常和恶性人类B细胞表面的CD20抗原。

托西莫单抗与碘-131共价连接，产生放射性免疫偶联碘-131托西莫单抗(Bexxar)。美国食品药品监督管理局于2003年6月批准了碘-131托西莫单抗方案，用于治疗复发的利妥昔单抗难治性CD20 滤泡性非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者，无论有无转化。

托西莫单抗的功效

托西莫单抗和(131)I-托西莫单抗为CD20 滤泡性非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者提供了一种相对较新的放射免疫治疗方案。目前，它已被批准用于化疗后疾病复发且对利妥昔单抗耐药的患者，包括肿瘤已转化为更高组织学级别的患者。

在临床试验中，接受广泛化疗预处理的患者的客观缓解率在47%-68%，托西莫单抗对利妥昔单抗治疗无效或复发的患者也有效，总有效率为68%。

这些患者中有30%获得了通常持续数年的完全缓解。在以前未经治疗的患者中单独使用托西莫单抗治疗显示应答率超过90%，大多数应答是完全的。

在一项小型试验中，62%的患者对再次治疗有反应。在2项研究中，与最后一次化疗方案相比，接受(131)I托西莫单抗治疗的患者的客观缓解率和完全缓解率更高，总体缓解持续时间明显更长。

托西莫单抗和(131)I-托西莫单抗治疗复发和难治性滤泡性NHL是安全有效的。毒性主要是血液学和可逆的。托西莫单抗和(131)I-托西莫单抗疗法在这种常见的恶性肿瘤中发挥着越来越重要的作用。

托西莫单抗的禁忌

1、托西莫单抗可导致严重的过敏反应，包括致命性过敏反应，因此对托西莫单抗的成分过敏者禁用。

2、妊娠期妇女和儿童禁用。

3、有过敏史者慎用。

3、尚未明确托西莫单抗是否会通过经乳汁分泌，因此哺乳期妇女应选择停药或用期间停止哺乳，以免对孩子造成不利影响。

参考文献：

Wahl RL. Tositumomab and (131)I therapy in non-Hodgkin's lymphoma. J Nucl Med. 2005 Jan;46 Suppl 1:128S-40S. PMID: 15653661.

托西莫单抗靶向药的作用是什么

Bexxar由托西莫单抗和131放射性标记的托西莫单抗组成。托西莫单抗为鼠源性抗CD20的IgG2单克隆抗体，它可选择性结合于正常细胞或恶性B细胞表面的CD20抗原。托西莫单抗与B细胞结合后具有抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用，可引起补体介导的细胞溶解和细胞凋亡，从而本身具有抗肿瘤作用。托西莫单抗与131的细胞毒作用具有协同效应。

托西莫单抗靶向药的效果

密西根大学Kaminski等进行了131-托西莫单抗单药治疗难治性低度恶性和转型低度恶性NHL的多中心II期临床研究[1]。该研究共入选60例化疗极其难治的II、IV期患者(其中36例低度恶性NHL，23例转型低度恶性NHL，1例套细胞淋巴瘤)，之前所有患者平均接受过4种方案的化疗。分析显示，末次化疗方案和131-托西莫单抗的缓解率(OR)分别为28%和65%(P<0.001),中位缓解期分别为3.4月和6.5月，疾病无进展生存期(PFS)分别为6.3和8.4月，完全缓解率(CR)分别为3%和20%(P<0.001)。

参考文献

[1]刘欣,洪小南.~(131)I-托西莫单抗在非霍奇金淋巴瘤中的治疗进展[J].世界临床药物,2007(05):278-281.

托西莫单抗(百克沙)副作用说明：

最常见的不良反应(≥25%)是：中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，感染，输液反应，虚弱，发烧和恶心。

1、最严重的不良反应是长期而且严重的血小板减少症，以及因此而导致的出血。

2、可致变态反应，如支气管痉挛和血管神经性水肿。

3、脊髓发育不良和继发性白血病。

4、常出现嗜中性粒细胞减少和资血。

5、较少发生肺炎、胸腔积液和脱水。

其他与输液有关的较轻的不良反应包括发热、寒战、出汗、恶心、低血压、呼吸短促和呼吸困难。

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温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。