卢卡帕利是什么药?卢卡帕利治疗一个月多少钱?

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卢卡帕利

卢卡帕利(rucaparib)为一新型多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可用于卵巢癌患者的治疗。

关于卢卡帕利

2019年,欧盟委员会(EC)已批准靶向抗癌药卢卡帕利(rucaparib)第二个适应症,作为一种单药疗法,用于铂敏感(接受含铂化疗病情有缓解:完全缓解或部分缓解)复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌及原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。此前,欧盟批准Rubraca作为一种单药疗法,用于铂敏感、复发性或进展性、BRCA突变(生殖系或体细胞)、高级别上皮性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌症成人患者的治疗。

卢卡帕利的作用

卢卡帕利为PARP (包括PARP- 1、PARP-2和PARP-3)抑制剂,对PARP的抑制作用较对早期上市的奧拉帕尼或尼拉帕尼抑制程度强。在荷瘤鼠单剂量口服或腹腔内注射卢卡帕利,药物在肿瘤内聚积及滞留,且对PARP的抑制作用可达7 d,静脉或口服给予卢卡帕利时,对转移性黑色素瘤、晚期卵巢癌或乳腺癌患者外周血淋巴细胞中的PARP-1具有抑制作用,单剂量口服卢卡帕利 92 mg, 24 h后对酶的抑制作用≥90%,在BRCA1/2基因突变的癌细胞中卢卡帕利的细胞毒作用增强。卢卡帕利对血管具有扩张作用,从而通过增加药物在肿瘤内的灌注和聚积。

卢卡帕利的疗效

KRISTELEIT等进行了一项I /II期临床试验(NCT01482715), I期临床试验为一项剂量递增研

究,纳入晚期实体瘤患者56例,给予口服rucaparib(剂量为40~500mg,qd或240~840mg,bid,连续给药21 d)。试验确定600 mg,bid,可作为II期临床试验的推荐剂量。II期临床试验中纳入先前曾接受过2 ~ 4次化疗对铂类药物敏感的生殖细胞系BRCA1/2变异晚期卵巢癌患者42例。接受口服rucaparib (600 mg,bid, 21 d为一个疗程)治疗,直到疾病进展或因出现不良反应不能耐受为止。结果表明客观有效率(ORR)为59.5%。

NCT01891344试验为一项国际多中心II期开放研究,患者对铂剂敏感且前期进行过1次以上含铂制剂化疗而复发的晚期卵巢肿瘤,根据肿瘤基因变异情况患者被分配至三个亚组:即BRCA变异组(n = 40),BRCA野生高杂合性丢失(LOH)组(高LOH组,n= 82)和BRCA野生低LOH(低LOH组,n=70)。

结果发现在BRCA变异组、高LOH组和低LOH组中位PFS分别为12.8个月、5.7个月、5.2个月, ORR分别为80%、29%和10%,与低LOH组比较,BRCA变异组(P<0.0001)和高LOH组(P=0.011)的PFS明显延长,BRCA变异组(P< 0.000 1)和高LOH组(P=0.0033)的ORR也明显增高。

NCT01482715和NCT01891344两项试验表明对于BRCA基因变异的晚期卵巢肿瘤患者采用rucaparib治疗可取得较好疗效。

卢卡帕利副作用

1、在NCT01482715试验中,卢卡帕利(rucaparib)最常见的不良反应表现为疲劳、恶心、贫血、ALT/AST升高、呕吐、便秘及头痛。33.3%的患者血肌酐升高。32例(76.2%) 患者出现3级或4级不良反应,发生率在10%以上者主要表现为疲劳(3级为26.2%, 4级无)、贫血(31.0%,7.1%)、ALT/AST升高(14.3%, 无)。4例(9.5%)因不良反应致治疗中止。26例(61.9%) 因疾病进展或恶化中断治疗。3例患者死于疾病进展。

2、在NCT01891344试验中,rucaparib 最常见的3级以上不良反应为贫血(22%)、 ALT/AST升高( 12%)。常见的严重不良反应包括小肠梗阻(5%)、肿瘤进展(5%)及贫血(4%)。 3例患者

死亡(2例因疾病进展,1例出现败血症及进展)。

3、应用rucaparib时患者可发生骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病( MDS/AML) (发生率<1%),因此患者应定期监测血液指标,在动物实验中rucaparib可引起胚胎及胎儿毒性,因此育龄妇女应用rucaparib时应避孕。

卢卡帕利治疗一个月的费用是15000元、11000‬元、68850‬元,服用不同版本或者是不同规格的卢卡帕利,其治疗一个月的费用也不一样。

关于卢卡帕利

卢卡帕利(rucaparib)适用于治疗既往接受二线治疗药物失败的BRCA突变晚期卵巢癌患以及转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者。

用法用量

推荐剂量为600mg,每日两次,随餐或不随餐服用,每天的总剂量为1200mg。指导患者在有或无食物的情况下每天口服两次卢卡帕利,剂量应间隔约12小时服用。如果漏服一剂或服用一剂后呕吐,患者不应服用额外剂量,而应在正常时间服用下一剂。

卢卡帕利的价格

1、印度仿制版:

(1)200mg*60片:参考价格大约是5000元一盒,平均一片的价格是83.33元。

(2)300mg*60片:参考价格大约是5500元一盒,平均一片的价格是91.67元。

2、原研版:

美国Clovis生产的卢卡帕利规格是300mg*60片,参考价格大约是34425元一盒,平均一片的价格是573.75元。

卢卡帕利治疗一个月的剂量

一个月按照30天计算,总计需要服用:1200mg*30=36000‬mg。

卢卡帕利治疗一个月的费用

1、印度仿制版:

(1)200mg*60片:相当于一个月服用180‬片,也就是需要服用3盒,一个月需要花费:3*5000=15000元。

(2)300mg*60片:相当于一个月服用120‬片,也就是需要服用2盒,一个月需要花费:2*5500=11000‬元。

2、原研版:

规格是300mg*60片,相当于一个月服用120‬片,也就是需要服用2盒,一个月需要花费:2*34425=68850‬元。

用药注意事项

1、MDS/AML:如果用药期间患者出现虚弱、疲劳、发烧、体重减轻,以及血细胞计数低的实验室检查结果,,可能是血液毒性的表现,或者是更严重的罕见骨髓问题,称为骨髓增生异常综合(MDS)或急性髓细胞性白血病(AML)。

2、胚胎-胎儿毒性:建议女性在怀孕或即将怀孕时告知医务人员,告知女性患者对胎儿的风险和潜在的流产风险。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和接受最后一剂卢卡帕利后的6个月内使用有效的避孕措施。

3、光敏性:建议患者用药期间采取适当的防晒措施,因为服用卢卡帕利会增加晒伤的易感性。

4、哺乳期:建议女性在治疗期间和最后一剂卢卡帕利后2周内避免进行母乳喂养。

总结

卢卡帕利治疗一个月的费用取决于多种因素,以上费用仅供参考,具体需要以实际为准。另外以上费用仅为药物费用,不包含治疗期间产生的检查费、问诊费以及住院费等。

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温馨提示:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。