关于伊立替康引起的迟发性腹泻，不得不知的知识点

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·伊立替康·

伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，是一种作用于S期的周期特异性肿瘤治疗药。伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接，诱导DNA损伤、阻断DNA复制，从而产生细胞毒性。伊立替康为晚期转移性结直肠癌的一线用药，也可用于术后的辅助化疗;对胃癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、宫颈癌和卵巢癌等也有一定疗效。

·不良反应·

伊立替康在24小时内可能出现乙酰胆碱能综合症，表现为出汗、流涎、腹泻、腹痛、流泪、视物模糊，多数较轻，且迅速消失。迟发性腹泻发生在用药后24h，是伊立替康的主要不良反应，具有剂量依赖性毒性，发生率可达80% ~90%，3~4级者占39%。如果腹泻时间持续5-7天，常可导致患者出现虚弱、脱水、电解质紊乱、血容量减少、休克甚至危及生命，致化疗方案提前中止，降低患者的生活质量，对伊立替康的临床应用形成了一定的限制。

·迟发性腹泻·

迟发性腹泻的临床表现包括每天大便的次数超过化疗前的正常大便次数，出现软便、稀便或水样大便，感觉乏力、虚弱，频繁的腹痛和(或)腹部胀气，胃部疼痛。

伊立替康在肠腔经羧酸酯酶可直接转化为活性代谢产物7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)，其活性比伊立替康强100～1000倍。SN-38在肠道内的浓度及其与肠道上皮接触的时间是导致迟发性腹泻的关键，可引起 DNA断裂，肠上皮细胞坏死、凋亡，导致小肠水、电解质吸收障碍及小肠液过度分泌。活性SN-38可通过肝脏UGT1A1转变为无活性的葡萄糖醛酸化SN-38(SN-38G)，随粪便排出体外。UGT1A1是决定肠内SN-38 浓度的重要指标，继而影响肠毒性的大小。因此，在伊立替康化疗前行UGT1A1基因多态性检测可以筛查高危人群，预测伊立替康的严重不良反应，以指导临床用药。FDA已批准在伊立替康说明书中增加在用药前对UGT1A1基因多态性进行检测的建议。

首次稀便出现后服用4mg洛哌丁胺，以后每次不成形便后，每2小时2mg洛哌丁胺(晚上可以每4小时4mg)。每天最大剂量成人不超过16 mg。洛哌丁胺有导致麻痹性肠梗阻的风险，故患者以此方案不得连续用药超过48h。腹泻持续48小时没有好转，应停用洛哌丁胺，改用其他止泻药。使用止泻药的同时补充大量水或含电解质的饮料。此外，阿片酊剂主要是具有止痛作用，但其可以减少胃肠蠕动，提高胃肠张力，可以作为腹泻二线治疗药物的选择之一。

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温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。