塞普替尼是几代靶向药物，肺癌患者的新选择！

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塞普替尼是几代靶向药物?——塞普替尼是三代靶向药物，选择性和亲和力更强。

第三代靶向药包括多种药物，如奥希替尼、阿美替尼、劳拉替尼等，塞普替尼也是其中之一。塞普替尼属于高选择性和抑制活性的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶变异，主要治疗具有RET基因突变或者重排的恶性肿瘤，如非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌。与一代和二代靶向药物相比，具有更强的选择性和亲和力，可同时作用于多个靶点，有效抑制癌细胞扩散，治疗效果更好，患者生存期相对较长。不过，如果用药不当，可能会产生副作用，如恶心、腹泻、过敏、血压升高、肝脏损伤等。

建议患者在医生指导下规范服药，避免擅自停药、加药或减药，以防产生不良反应或影响治疗效果。如果有危及生命的出血事件，或者对塞普替尼的药物成分过敏，需禁用。

探索NSCLC罕见靶点，研发对应靶向药物，可以改善患者生存

随着对NSCLC基因变异的认识不断深入和基因测序技术的普及，越来越多的肿瘤异质性基因变异被检出，精准靶向治疗得以快速发展，患者生存率大大提高。

NSCLC除了EGFR、ALK等常见的驱动基因变异外，还有很多发生频率较低的变异基因如：RET、MET、BRAF、NTRK等等。其中RET融合在NSCLC中的发生率为1-2%[1]，我国每年新增RET融合阳性NSCLC患者超过1万例，从数量来说在临床中不在少数。

RET融合NSCLC患者既往以化疗为主要治疗手段，但整体效果并不令人满意。随着肺癌精准治疗时代到来，高选择性RET抑制剂塞普替尼在国内获批上市，RET融合阳性晚期NSCLC患者迎来了新的生存曙光。

总的来说精准靶向治疗提高疗效，将有效率从化疗的20-30%提高至60%以上;同时提高了患者的生存预后，中位无进展生存期(PFS)从化疗时代的5-6个月，提高至现在的10个月以上。精准治疗改变了临床肿瘤学，也改变了我们对于肿瘤治疗的认识。

高选择性RET抑制剂塞普替尼改变RET融合阳性NSCLC治疗现状

塞普替尼的上市为RET变异晚期非小细胞肺癌和甲状腺癌患者带来了新的治疗选择。LIBRETTO-001研究和LIBRETTO-321研究表明，塞普替尼对RET融合阳性晚期非小细胞肺癌患者显示出显著且持久的抗肿瘤活性及可耐受的安全性。LIBRETTO-001研究的全球人群数据显示，RET融合阳性晚期NSCLC患者接受塞普替尼单药治疗，初治人群客观缓解率(ORR)84%，mPFS 22个月;经治人群ORR 61%，mPFS 24.9个月。

中国患者同样可以从塞普替尼的治疗中获益，LIBRETTO-321研究显示，中国RET融合阳性晚期NSCLC患者接受塞普替尼单药治疗，初治人群ORR达91%，经治人群ORR为58%。此外，塞普替尼对合并脑转移的患者也有很好的疗效，颅内ORR达到85%，疾病控制率(DCR)达到100%[2,3]。

基于LIBRETTO-001研究美国国家药品监督管理局(FDA)于2020年5月批准其用于治疗RET融合阳性晚期非小细胞肺癌、RET融合阳性甲状腺癌和RET突变的甲状腺髓样癌。随后2022年7月塞普替尼通过先行先试引入落地博鳌乐城。

2022年9月，中国国家药品监督管理局(NMPA)通过优先审评附条件批准了塞普替尼的国家一类新药上市申请，用于RET融合阳性晚期NSCLC成人患者的全线治疗，为中国RET变异NSCLC患者带来了新的治疗选择。

改变临床实践，展望RET融合NSCLC治疗前景

对于RET融合阳性晚期NSCLC患者，靶向药物的疗效远高于化疗或免疫治疗，基于塞普替尼可靠的临床数据，靶向治疗的方案应该尽量往一线应用，除此之外塞普替尼也在积极拓展在其他分期患者中的应用。

目前正在开展全球多中心LIBRETTO-432研究剑指术后辅助治疗，旨在评估塞普替尼在RET融合阳性IB-IIIA期NSCLC患者中的安全性和有效性。同时，晚期NSCLC患者使用RET抑制剂治疗之后的耐药机制及应对手段也将是临床探索方向之一。

目前RET抑制剂的临床使用也存在一定的阻碍，RET融合阳性NSCLC患者相对较少且分散，临床实践较难。RET融合阳性NSCLC患者分散于全国各地，各地区检测水平参差不齐，临床筛查较为困难，易出现漏诊。早期精准筛查对于后续精准治疗十分重要，针对医生和患者的基因突变相关教育会提高临床送检意识，为靶向治疗用药打下基础。

结 语

近年来，靶向治疗已经有了长足的发展，切实延长了患者的生存期，提高了患者的生存质量，期待在我国医药行业蓬勃发展的趋势下，未来能够有更多更好的创新药物及临床研究数据，为肺癌患者带来更多的治疗选择及更大的临床获益。赛普替尼的价格：

根据提供的补充资料，2023年赛普替尼胶囊(睿妥)的价格约为32833.5元一盒，规格为80mg56粒。这一价格显然相当高，对于许多患者和家庭而言可能是一个沉重的经济负担。患者在考虑使用赛普替尼作为治疗选择时，应与医生一起讨论药物的成本以及其他治疗选项的可行性。

通过上述塞普替尼是几代靶向药物，肺癌患者的新选择！的介绍，相信大家对于“塞普替尼是几代靶向药物，肺癌患者的新选择！”有了一定的了解。觅健小编建议大家，如出现身体不适，请及时到正规医院就诊，以免错过最佳治疗时期，从而导致病情恶化。想要了解更多药品资讯可以继续关注觅健或者下载觅健APP!

温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。