2023靶向药卡马替尼价格多少?c-Met突变晚期肺癌好药!

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卡马替尼

温馨提示

本文所提及药物适用于以下患者:

携带MET外显子14跳跃突变(METex14突变)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者

注:卡马替尼可用于一线和二线治疗。

关于肺癌met突变及靶向药

MET是癌症的驱动基因之一,在NSCLC中带有MET突变的病例约占总数的3%-4%。男性>70岁的晚期患者群体比较多见。常见于肉瘤样癌4.9-31.8%,腺鳞癌4-8%,鳞癌1-2%。这些患者一般年龄较大,预后较差,而且MET信号通路在驱动肺癌对其它靶向疗法产生耐药性方面也具有重要作用。

NCCN指南建议,对于EGFR-TKI耐药患者,如果没有检测到T790M,应考虑进行MET扩增复测。

当前MET抑制剂主要分成四种,Ia型小分子抑制剂(克唑替尼),Ib型小分子抑制剂(卡马替尼、特泊替尼和赛沃替尼),还有国内临床试验进行中的伯瑞替尼谷美替尼等;II型小分子抑制剂(卡博替尼、Merestinib和Glesatinib)以及大分子MET抑制剂单抗或ADC型双抗等,如Sym015、Telisotuzumab vedotin和Amivantamab(JNJ-372)等。

关于卡马替尼

卡马替尼(Capmatinib,INC280)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。

效果

GEOMETRY mono-1 试验 (NCT02414139) 的初步结果:

初治人群中使用卡马替尼 ORR 为 67.9%,DCR 为 78.3%;在接受过治疗的患者中,ORR 为 40.6%,DCR 为 96.4%。

2期开放标签的GeoMETry-C研究:

结果表明,卡马替尼能有效治疗中国METex14跳突晚期非小细胞肺癌患者,整体疗效和安全性数据与全球注册临床研究GEOMETRY mono-1数据基本一致。在卡马替尼一线治疗的队列一中,独立评审委员会(BIRC)评估的客观缓解率(ORR)为53.3%;研究者评估的ORR为60%,疾病控制率(DCR)为86.7%。对于METex14跳突伴脑转移患者,卡马替尼显著提高颅内缓解率;总的颅内缓解率(OIRR)为50%,其中两例患者达到完全缓解(CR),颅内疾病控制率(IDCR)达100%。

安全性

在安全性方面,最常见的不良反应为外周水肿和谷丙转氨酶升高等,多为1-2级不良反应,整体可管可控。无致死性不良反应发生,无因不良反应导致的药物中断,治疗相关的严重不良反应发生率13.3%。

平台有话说

1、卡马替尼已经申请在中国大陆上市销售,但目前仍然未获批准。所以,能买到的只有国外版本和仿制药。

2、在第三代靶向药耐药患者中,伴随MET突变的患者,卡马替尼联合奥希替尼能够有效处理耐药情况。

3、卡马替尼耐药的患者,可以考虑更改为卡博替尼。反之亦然。

卡马替尼(Capmatinib)是一种靶向药物,用于治疗非小细胞肺癌晚期(癌症已经扩散到身体其他部位(转移性)或无法通过手术移除)。间质-上皮转化(MET)受体酪氨酸激酶的有效和选择性抑制剂, 通过表达、MET扩增或MET外显子14跳跃突变发生的MET酪氨酸激酶的激活被认为启动了细胞内信号事件的级联,导致细胞增殖并影响对细胞存活和肿瘤进展至关重要的过程(例如,血管生成、凋亡、转移)。 在大约2-4%的NSCLC患者中发现MET外显子14跳跃突变,抑制由肝细胞生长因子结合或甲硫氨酸扩增引起的甲硫氨酸磷酸化,导致下游甲硫氨酸信号蛋白的下调,并抑制甲硫氨酸依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。

靶向药卡马替尼价格是多少?

2020年5月6日卡马替尼经美国FDA获批上市,2022年3月,卡马替尼被纳入粤港澳大湾区内地临床急需药品第二批目录,目前中国香港已经上市,中国其他地区还未上市。卡马替尼上市时间短,国内紧缺,购买困难。国外分为原研药和仿制药,价格有很大差距,老挝元素制药制造的仿制药,规格为200mg*60粒/盒,价格约为6900人民币,NOVARTIS诺华制造的原研药,规格为200mg*60粒/盒,价格约为35000人民币。

卡马替尼每次吃多少粒?

马替尼的推荐剂量为每日两次,口服400mg,如果是200mg*56片/瓶的规格,则需要服用两粒,饭前或饭后服用均可。

患者需要整片吞服卡马替尼,不可掰开、压碎或咀嚼片剂。如果患者漏服或呕吐一次,不需要补服,而是应在计划时间服用下一剂量。

卡马替尼正确的用法用量400毫克/次,每日两次,可以用于治疗非小细胞肺癌的成人。服用卡马替尼时将药片整个吞下,禁止打碎、压碎或者咀嚼。如果漏服或呕吐,不要补服,在预定时间服用下一剂。

卡马替尼需要剂量调整时,第一次剂量减少:300毫克,每日2次口服;第二次剂量减少:300毫克,每日2次口服;无法耐受每日2次口服200 mg的患者应永久停用该药。患者不要随意增加剂量或使用这种药物频繁超过规定的时间。因为剂量的更改可能会影响到副作用和治疗效果。

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温馨提示:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。