安罗替尼(福可维)服用后的吸收效果如何?

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安罗替尼(福可维)服用后的吸收效果如何?

福可维(安罗替尼)性状:

本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

福可维(安罗替尼)规格:

(1)8mg;

(2)10mg;

(3)12mg(按C23H22FN3O3计)。

福可维(安罗替尼)用法用量:

本品应在有抗肿瘤药物使用经验医生的指导下使用

(1)推荐剂量及服用方法:

盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg,每日1次,早餐前口服。连续服药2周,停药1周,即3周(21天)为一个疗程,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应,用药期间如出现漏服。确认距下次用药时间短于12小时,则不再补服。

安罗替尼(福可维)的药代动力学如下:

1、吸收:

12例健康受试者空腹口服安罗替尼胶囊5mg.安罗替尼血浆浓度平均达峰时间为9.3小时,体内消除较慢,平均消除半衰期为113小时,高脂饮食可降低盐酸安罗替尼胶囊的口服生物利用度,与高脂食物同时服用时安罗替尼的体内总暴露量约为空腹给药的80%。

低中脂饮食对本品的生物利用度影响未知。 19名实体瘤患者中单次空腹口服10、12及16mg安罗替尼胶囊后,原形药物血浆浓度平均达峰时间约为6~11h;平均消除半衰期为95~116h;

在10~ 16mg剂量范围内,安罗替尼的体内暴露水平与给药剂量呈正相关,但线性关系不确定,未见明显性别差异,15名实体瘤患者采用12mg剂量每天用药1次,连续用药2周停药1周为一个给药周期进行给药后,受试者体内原形药物的血浆药物浓度在连续给药第14天后达到峰值,在第一个周期14天给药后安罗替尼血药浓度达到21.1-121ng/mL.停药-周后安罗替尼血药浓度下降至5.05-28.5ng/mL;

第二个周期14天给药后安罗替尼血药浓度达到22.1~101ng/mL.经过2个周期用药后,第二周期与第一周期原形药物的血浆药物浓度未见明显变化。

2、排泄:

在一项14C标记的安罗替尼物质平衡的人体试验中,肿瘤患者受试者单次口服12mg盐酸安罗替尼胶囊2648小时(110天)后,检测到安罗替尼及其主要代谢产物经粪和尿累积排泄量约为服药剂量的62.04%.其中经粪便的排泄量为剂量的48.52%,经尿液的排泄量为剂量的13.52%. 特殊人群 尚未针对特殊人群如肝肾功能不全人群进行药代动力学研究。

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温馨提示:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。