劳拉替尼在中枢神经系统中的治疗效果如何？

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劳拉替尼（PF-06463922）是孤儿受体酪氨酸激酶c-ros癌基因1（ROS1）的下一代小分子抑制剂，其激酶结构域与间变性淋巴瘤激酶（ALK）生理相关，并且正在经历非小细胞肺癌的I / II期临床试验研究。早期的目标是测量肺癌患者脑肿瘤病变中该药物的浓度，因为血脑屏障的渗透对于最佳治疗效果很重要。

在这里我们准备劳拉替尼的11C和18F同位素异构体，以通过正电子发射断层扫描（PET）确定生物分布和全身剂量学评估。采用非传统放射性标记策略可以实现自动化的多步11C标记过程和基于碘鎓内鎓盐的放射性氟化。碳标记的劳拉替尼是常规制备的，具有良好的放射化学产率，并且在啮齿动物中显示出合理的肿瘤吸收。在非人类灵长类动物中的PET成像证实这种放射性示踪剂具有很高的脑通透性。

间变性淋巴瘤激酶（ALK）是受体酪氨酸激酶的胰岛素受体家族的成员，主要在中枢神经系统中表达。在12、3、4种癌症类型中已经确定了十几种ALK融合伙伴，这最终导致临床翻译并获得美国食品和药物管理局批准ALK抑制剂作为ALK阳性肺的一线治疗药物癌症患者。 劳拉替尼（PF-06463922）是孤立受体酪氨酸激酶c-ros癌基因1（ROS1）的下一代小分子抑制剂，其激酶结构域与ALK6具有生理相关性，也可以抑制ALK。

与第一代批准的酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）（包括ALK /间质-上皮转化因子/ ROS）相比，这种口服可与ATP竞争的抑制剂已显示出对ROS1驱动的融合癌极好的治疗潜力，并且抑制活性显着提高。抑制剂克唑替尼（Xalkori），以及下一代ALK和ALK / ROS1抑制剂色瑞替尼和阿来替尼。大多数ALK抑制剂（和所有已知的TKIs）都受到获得性的治疗耐药性的限制，通常是由改变ALK激酶结构域的突变，其他致癌信号的激活或药物的药代动力学（PK）问题驱动的，并且通常没有针对大脑进行优化渗透力。非小细胞肺癌（NSCLC）患者常见的转移部位是大脑，上一代ALK抑制剂的疗效有限，可能归因于血脑屏障（BBB）渗透性差或主动转运出大脑通过外排泵。

劳拉替尼经过专门设计，可满足这种尚未满足的临床需求，即需要强大的脑部渗透能力和抗TKI耐药性ALK突变体的活性。该药物目前正在ROS1和ALK融合阳性NSCLC患者中进行I / II期临床试验研究。

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温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。