不负众望！恩扎卢胺在国内前列腺癌领域又双叒叕获批了！

2020年11月4日，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品批件发布通知，恩扎卢胺（恩杂鲁胺 ，enzalutamide）在中国获得了新的批准文号，这意味着其在中国正式获批用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年男性患者，成为国内首个被批准用于转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的口服药物。

图片来源：NMPA官网截图

恩扎卢胺获得该适应症的批准是基于PROSPER III期试验的结果，该试验评估了恩扎卢胺加ADT与单独ADT对nmCRPC患者和前列腺特异性抗原（PSA）水平快速上升的影响。

试验结果显示，与单独使用ADT相比，使用恩扎卢胺加ADT组合疗法显著降低了癌症发生转移或死亡风险，中位数无转移生存期（MFS）为36.6个月，而单独ADT组为14.7个月（HR=0.29，95%CI：0.24-0.35；p<0.0001）。

此外，与单独使用ADT相比，组合疗法的nmCRPC患者的放射学进展或死亡风险降低71％，并且显著延迟了PSA水平上升前的时间段长度（中位数37.2个月 vs 3.9个月）和首次需要使用新的抗癌药物前的时间段长度tta（中位数39.6个月 vs 17.7个月）。

恩扎卢胺加ADT组合疗法能将PSA水平上升的风险降低93%（p<0.0001），同时将患者需要使用新的抗癌药物的风险降低79%（p<0.0001）。

由此可见，无论是在疼痛进展时间、PSA发展时间以及生活质量评估等方面，恩扎卢胺都显示出了对nmCRPC患者的治疗优势。

恩扎卢胺是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。它不仅仅是雄激素受体的抑制剂，而且对雄激素信号通路也有抑制作用。

至今，恩扎卢胺已获得多个适应症的批准。

• 2012年8月，在美国获批上市，被批准适用于治疗曾经接受过多西他赛、紫杉醇治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）

  
  

• 2014年，被批准用于未接受过化疗的mCRPC

  
  

• 2018年7月，被FDA批准用于治疗nmCRPC

  
  

• 2019年11月，在中国被批准用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者

  
  

• 2019年12月，被FDA批准用于治疗转移性激素敏感型前列腺癌（mHSPC）

  
  

• 2020年11月，恩扎卢胺在中国获批nmCRPC适应症

高危转移风险的nmCRPC患者较其他的nmCRPC患者来说，转移发生更快，死亡的风险更高，这类患者使用恩扎卢胺能够达到延缓转移的发生，改善生活质量的目的。在《2020CSCO前列腺癌诊疗指南》中，恩扎卢胺也成为PSA倍增时间≤10个月的高危nmCRPC患者的一级推荐。

提到了恩扎卢胺，就不得不提另外一款重磅药物了，那就是第二代的AR抑制剂--阿帕他胺。阿帕他胺在国内获批比恩扎卢胺早，于2019年9月被NMPA批准用于治疗有高危转移风险的nmCRPC。因存在同样的适应症人群，预计未来这两款药物有可能将在国内前列腺癌领域上演“神仙打架”的戏码。

恩扎卢胺的用药群体范围越来越大，但同时也有很多患者都因其昂贵的费用望而却步，表示用不起 。而目前看来，其进入中国医保应该还需要较长的等待时间。但可喜的是，现在全国各地有多个恩扎卢胺相关的临床试验，适应症包括mCRPC、nmCRPC和mHSPC，有需要的患者可以多去了解，积极参加。除此之外，国内还有多个恩扎卢胺的仿制药也正蓄势待发，让我们一起静待佳音，希望更多好消息能为患者带来更多的希望。

责任编辑：前列腺癌康复君

封面图片来源：稿定设计

参考来源：

[1] 2020年11月04日药品批准证明文件待领取信息发布. Retrieved 2020-11-04, fromhttps://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20201104145745108.html

[2]https://mp.weixin.qq.com/s/lWrynqqCP9J2hR7-P0EjkQ