服用阿来替尼(Alectinib)应引起高度重视的几个注意事项

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艾乐替尼（阿来替尼）是一种具有高度选择性的口服ALK抑制剂，通过抑制与ALK存在相似效能的RET（RE arranged during transfection）原癌基因发挥作用。尽管该药可使肺癌患者从中获益，但是与此同时也面临着一些风险。对此，以下几个注意事项，患者一定要引起高度的重视：

（1）肝脏毒性

在接受阿来替尼治疗的405名患者中，4.6%的患者AST升高超过正常上限(ULN)的5倍，5.3%的患者ALT升高超过正常上限的5倍，3.7%的患者胆红素升高超过正常上限的3倍。这些事件中的大多数(69%的肝转氨酶升高和68%的胆红素升高)发生在治疗的前3个月。

6例患者因3~4级AST和/或ALT升高而停用阿来替尼，4例患者因3级胆红素升高而停用阿来替尼。临床试验接受阿来替尼治疗的患者中，ALT或AST同时升高大于或等于正常上限的3倍、总胆红素大于或等于正常上限的2倍、且碱性磷酸酶正常的情况发生在不到1%的患者中。3例出现3~4级AST/ALT升高的患者出现药物性肝损伤。

在治疗的前3个月，每2周监测肝功能，包括ALT、AST和总胆红素，之后每月监测一次，对转氨酶和胆红素升高的患者进行更频繁的检测。根据药物不良反应的严重程度，减少剂量或暂停使用或永久停用阿来替尼。

（2）间质性肺病(ILD)/肺炎

在NP28761、NP28673和ALEX研究中，三名(0.7%)接受阿来替尼治疗的患者发生了ILD/肺炎，其中1例(0.2%)为3级。

如有呼吸道疾病症状恶化(例如呼吸困难、咳嗽、发烧)，应立即检查是否有ILD/肺炎，对诊断为ILD/肺炎的患者立即停用阿来替尼，如果没有发现其他可能导致ILD/肺炎的原因，则永久停用艾乐替尼（即安圣莎）。

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温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。