克唑替尼(Crizotinib)耐药后的最佳选择

克唑替尼(Crizotinib)耐药后的最佳选择是哪种药物呢?克唑替尼(赛可瑞)是第一个用于ALK阳性肺癌的靶向药,但靶向药在服用一段时间后都会产生耐药性,那如何克服赛可瑞耐药性?或者说克唑替尼(赛可瑞)耐药后应该转换成哪种药物进行治疗?

克唑替尼(Crizotinib)耐药后的最佳选择

携带间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的非小细胞肺癌(NSCLC)始终会产生对ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)赛可瑞的耐药性。在此,我们报告了在赛可瑞耐药性方面,下一代ALK抑制剂塞瑞替尼的临床前评价。

结果显示,塞瑞替尼能有效克服克唑替尼的耐药性突变。特别是,塞瑞替尼有效抑制具有L1196M,G1269A,I1171T和S1206Y突变的ALK,而与ALK结合的塞瑞替尼的共晶体为这种增强的效力提供了结构基础。但是,我们观察到,塞瑞替尼不能克服两个对克唑替尼耐药的ALK突变G1202R和F1174C,并且在对塞瑞替尼产生抗药性的11例活检中,有5个被鉴定出其中一种突变。

克唑替尼(Crizotinib)耐药后的最佳选择是谁?

总的来说,我们的结果表明塞瑞替尼可以克服克唑替尼耐药性,与临床数据表明塞瑞替尼在对克唑替尼耐药的患者中具有明显的疗效一致。

塞瑞替尼是一种具有ATP竞争性,有效和选择性的下一代ALK抑制剂。激酶的选择性已经在针对16种不同激酶的细胞增殖试验中进行了测试,除ALK外,未观察到低于100 nM的抑制作用。

虽然吃克唑替尼会耐药,但是克唑替尼耐药后的治疗药物已经上市了,患者完全不用担心耐药后无药可用。那塞瑞替尼多少钱?赞可达(塞瑞替尼)原厂药在中国售价较高,规格150mg*150粒,价格为人民币75000元。由于原厂药价格过高,很多患者选择了价格更便宜的仿制药。

印度生产的赞可达仿制药目前已经获批上市,印度版赞可达价格较便宜,规格150mg*90胶囊,售价约5500元;规格150mg*30胶囊,售价2500元;规格150mg*50胶囊,售价4000元左右。

通过上述信息介绍,相信大家对于“克唑替尼(Crizotinib)耐药后的最佳选择”有了一定的了解。觅健小编建议大家,如出现身体不适,请及时到正规医院就诊,以免错过最佳治疗时期,从而导致病情恶化。想要了解更多资讯可以继续关注觅健或者下载觅健APP!

温馨提示:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。