伊马替尼与达沙替尼哪个更好？看看它们的对比

作用靶点

Bcr-Abl酪氨酸激酶，Kit酪氨酸激酶

Bcr-Abl酪氨酸激酶, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶

药代动力学

甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。

达沙替尼经口服后可被快速吸收，在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后，在25mg至120mg，每日2次的剂量范围内，平均暴露的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5～6个小时。

适应症

①用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)慢性期、急变期、加速期；

②不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。

①用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph ）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。

②对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

用药范围

成人 儿童

成人

用药剂量

①对于CML，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。

②对于GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。

①Ph 慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg/日。

②Ph 加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。

（注：如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg，每日2次。）

日均费用

以100mg/片，25元/片的价格，CML患者用量400mg/日，费用100元/日。

以50mg/片，70元/片的价格，CML患者用量100mg/日，费用140元/日。