药我说|阿贝西利强势出山,如何榨干其剩余价值?

自CDK4/6抑制剂派柏西利在乳腺癌领域开荒拓土之后,阿贝西利如一匹“黑马”强势出山,两年内不仅不断被获批乳腺癌新适应症,还赶超哌柏西利抢先一步被纳入我国医保目录。


兴奋之余,不妨跟互助君一起来探探这匹“黑马”的虚实~

阿贝西利是何方神圣?


与哌柏西利一样,阿贝西利(唯择®)也是一款CDK4/6免疫抑制剂,对在细胞生长、分裂过程中起关键作用的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)发挥抑制作用,以控制CDK4/6的过度表达,避免肿瘤细胞的过度增殖[1-2],那么它又该怎么用呢?

1

2022 CSCO乳腺癌诊疗指南推荐用法


  • 未接受过内分泌治疗的患者:芳香化酶抑制剂 阿贝西利(IA级推荐);

  • 他莫昔芬治疗失败的患者:芳香化酶抑制剂 阿贝西利(IA级推荐);

  • 非甾体类芳香化酶抑制剂(如来曲唑)治疗失败的患者:氟维司群 阿贝西利(IA级推荐);

  • 甾体类芳香化酶抑制剂治疗失败的患者:氟维司群 阿贝西利(IA级推荐)。


注:TAM:他莫昔芬;NSAI:非甾体类芳香化酶抑制剂;SAI:甾体类芳香化酶抑制剂


2

服用方法


阿贝西利一共有三种规格,分别是150mg、100mg、50mg。其中,推荐起始剂量为150mg,若出现不良反应需要停药,首次减量至100mg,第二次减量至50mg。

坚持每天口服2次,整片吞服,持续服药不中断,既可空腹亦可随餐服用,但最好将每天的服药时间固定在两个相同时间内,避免忘记[4]


3

药效优越性


  • 对内分泌治疗出现耐药的患者友好,与氟维司群联合治疗将患者的中位无进展生存期延长至16.9个月,中位总生存期延长至46.7个月

  • 对内分泌敏感且出现内脏转移的患者友好,联合芳香化酶抑制剂,使患者的中位生存期延长至21.57个月[5]


4

获批情况


2020年12月29日,中国家药品监督管理局(NMPA)批准阿贝西利在晚期、转移性乳腺癌的适应症:

  • 作为初始内分泌疗法,与芳香化酶抑制剂联合治疗HR /HER2-局部晚期或转移性、绝经后女性乳腺癌患者。
  • 与氟维司群联合治疗既往接受内分泌治疗但疾病进展的HR /HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。


2022年1月6日,中国家药品监督管理局(NMPA)批准阿贝西利在早期乳腺癌的适应症:

  • 与他莫昔芬或芳香化酶抑制剂内分泌治疗联合辅助治疗HR /HER2-、淋巴结阳性,高复发风险且Ki-67≥20%早期乳腺癌成人患者。
  • 成为当前唯一获批治疗早期乳腺癌的CDK4/6抑制剂。


5

医保价格


2021年12月3日,阿贝西利被正式纳入我国医保名录,成为首个被纳入我国医保目录的CDK4/6抑制剂,从此新药价格下降,进入更多乳腺癌寻常患者家中。


剂量/时间

进医保前(元/盒)

进医保后(元/盒)

50mg
1671.16
513.24
100mg
2840.98
872.48
150mg
3875
1190


安全用药,规避不良反应是重头戏


01

腹泻



最常见,治疗首月的发生率最,但随着治疗时间的延长,发生率逐渐降低。尽早识别与干预是管理与治疗腹泻的良策,因此患者在治疗前就应提前做好出现腹泻这一药物不良反应的心理准备,同时熟悉其发生的特点。

图源:摄图网


首次出现稀便后应遵医嘱尽早使用洛哌丁胺或蒙脱石散等治疗腹泻的药物,同时注意补充水分,防止腹泻引起脱水。

另外,患者及其家属也应做好腹泻发生后24小时的身体状况监控与记录工作,记录腹泻的频率、严重程度,若腹泻严重(单日排便次数比治疗前增多4次及以上,一天内腹泻未明显缓解或单日排便次数比治疗前增多6次及以上)应及早告知医生予以对症处理。

02

血液学毒性



治疗期间患者应遵医嘱定期进行血液学检查:分别在治疗前,治疗2个月内每两周一次、之后2个月内每月1次以及出现临床指征时都要对自身血液学指标进行规律的监测。

若患者白细胞水平低于3/中性粒水平低于1,即出现3度及以上骨髓抑制,应遵医嘱停药治疗,待指标恢复正常再考虑恢复用药。

患者白细胞水平及中性粒细胞水平降低大大提升了感染的风险,因此在日常生活中应养成良好的卫生习惯,经常洗手,天冷注意保暖,同时少去人多拥挤的场所,避免被传染感冒。

03

肝毒性



治疗期间患者应遵医嘱规律监测自身丙氨酸氨基转移酶与天门冬氨酸氨基转移酶指标,分别在治疗前;治疗2个月内每两周一次,之后2个月内每月1次以及出现临床指征时进行监测。

若毒性为持续性或复发性2级及以上(>3~5倍正常值上限),应遵医嘱暂停用药。[4-5]

发挥药物的最佳疗效
你还需要注意这几点

  • 均衡清淡饮食,多吃大豆、鸡肉、鱼肉等优质蛋白,低脂、低纤维饮食,拒绝高热量、辛辣刺激、过冷过热的食物。少食多餐、细嚼慢咽,多喝水(≥2000 ml/d),戒烟戒酒。


  • 用药期间饮用避免酸性饮料,如葡萄汁、葡萄柚汁、西柚汁、番茄汁、柑桔汁、碳酸饮料等,防止降低阿贝西利药物疗效。


  • 用药期间慎用强效CYP3A4诱导剂(如卡马西平、苯妥英、利福平、圣约翰草等)与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦等),避免影响服用阿贝西利期间的血药浓度及有效性。


  • 整粒吞服药物,不可咀嚼、掰碎、捣碎服用。若因遗忘或恶心、呕吐漏服一次药,当天不用补服,下一次服药时间正常服药即可。[4-5]


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哌柏西利珠玉在前,阿贝西利强势出山,以迅雷不及掩耳之势,登上了乳腺癌CDK4/6抑制剂治疗领域的重要一席。

之后它又应广大乳腺癌患友的期待,如愿进入中国医保目录,真正实现了新药惠及大众。但在好消息入耳,嘴角止不住上扬之余,为了更好地发挥它的疗效,我们更应该对它的用法及注意事项做到心中有数。


封面图片来源:稿定设计

责任编辑:乳腺癌互助君

参考文献:

[1]张文歆,陈海飞,戚慧洁,王天笑,李群益.细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂的研究进展[J].上海医药,2020,41(15):13-17.
[2]国家肿瘤质控中心乳腺癌专家委员会,中国抗癌协会肿瘤药物临床研究专业委员会.CDK4/6抑制剂治疗激素受体阳性人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌的临床应用共识[J].中华肿瘤杂志,2021,43(4):405-413.
[3]《CSCO BC 诊疗指南(2022版) 》
[4]阿贝西利胶囊说明书.
[5]阿贝西利片用药手册.