拉罗替尼的作用功效是什么?其不良反应副作用大吗?

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拉罗替尼是针对特定突变靶点的NTRK融合的靶向药,NTRK这个靶点是比较小众的,在我国肺癌、乳腺癌、结直肠癌等肿瘤患者中,有1%~5%的患者存在这种突变,而拉罗替尼针对所有NTRK融合突变的患者都十分有效,因此它也是一种不限癌种的广谱抗癌药物。拉罗替尼的功效作用是什么?拉罗替尼的副作用有哪些?

拉罗替尼

拉罗替尼的功效作用

拉罗替尼2018年获批上市的全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药,拉罗替尼主要用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体瘤治疗。

在临床试验中,17种不同癌症类型的患者使用拉罗替尼治疗后总体有效率高达75%,71%的有效患者在治疗一年后仍持续应答。拉罗替尼的治疗效果是十分显著的。而在儿童实体瘤治疗的试验中,使用拉罗替尼治疗后,15名NTRK突变阳性儿童患者的肿瘤均有明显减小,其中有14名效果显著,客观有效率达到了93%。

拉罗替尼为针对NTRK1、NTRK2、NTRK3的特异性抑制剂。研究结果显示:拉罗替尼对多种实体瘤均具有明显效果,多数实体瘤经该药品治疗后肿瘤直径明显缩小。对这些数据进行量化,多数肿瘤的缓解率均达到了50%以上,治疗效果显著。这些数据进一步表明拉罗替尼是一种“肿瘤不可知论”药物,该药品可用于具有NTRK融合突变的广泛实体瘤,对它们均有抗肿瘤作用。

拉罗替尼的副作用

患者在拉罗替尼治疗期间也可能出现一些副作用,拉罗替尼的常见副作用包括:疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐、肝脏中AST和ALT酶血液水平升高等等。患者在接受拉罗替尼治疗期间,如果发生的副作用较为轻微,可以不必针对性的治疗,症状会随着时间的增长逐渐消失,一旦发现较为严重的或者不可耐受的副作用,一定要及时寻求医疗的帮助,患者不要盲目使用药品治疗。

拉罗替尼(larotrectinib)常见不良反应:

最常见不良反应(≥20%):疲劳, 恶心, 头晕, 呕吐, 贫血, AST升高, 咳嗽, ALT升高, 便秘和腹泻。常见严重不良反应(≥2%):发热,腹泻,败血症,腹痛,脱水,蜂窝织炎和呕吐。54%的患者发生3级和4级不良反应,37%的患者因不良反应暂停或减量,13%的患者永久停药。

常见停药原因(比例分别为1-2%):脑水肿,肠穿孔,心包积液,胸腔积液,小肠梗阻,脱水,疲劳,ALT升高,AST升高,肠外瘘,淀粉酶升高,脂肪酶升高,肌无力,腹痛,哮喘,食欲下降,呼吸困难,低钠血症,黄疸,晕厥,呕吐,急性髓系白血病和恶心。最常见暂停或减量原因(≥3%):ALT升高(6%),AST升高(6%)和头昏眼花(3%)。导致减量的不良反应82%发生在服药头三个月。

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温馨提示:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。