拉帕替尼，乳腺癌抗HER2治疗的后备役
2021-11-16来自:乳腺癌相信很多姐妹都知道，曲妥珠单抗是HER2阳性乳腺癌的一线治疗药物。然而一旦发生了曲妥珠单抗耐药，则需进行换药，拉帕替尼便可以是一种选择。
今天科普君就来和大家好好所以说拉帕替尼这一药物~
拉帕替尼是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。
酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。
酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡[1]。由于酪氨酸激酶抑制剂属于靶向药，因此其具有靶向药的特质：高选择性，副作用少。
可能有的觅友对拉帕替尼还有一个疑问：为什么使用曲妥珠单抗耐药后，可以选择针对相同靶点的酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼呢？
曲妥珠单抗和拉帕替尼同样是针对HER2靶点，但它们的作用方式并不相同。
曲妥珠单抗是与HER2分子的胞外结合域，而拉帕替尼则是与HER2分子的胞内结合域[2]。因此肿瘤细胞若是通过改变HER2分子的胞外结合域，来对曲妥珠单抗产生耐药，那么这样的突变对拉帕替尼是没有影响的，拉帕替尼依旧能够与HER2分子结合，进而阻碍肿瘤细胞生长。
所以，拉帕替尼可以作为曲妥珠治疗失败后的又一治疗选择。
2007年FDA便批准拉帕替尼与卡培他滨联用用于既往接受过蒽环类、紫衫烷和曲妥珠单抗治疗的乳腺癌。[2]
在《CSCO乳腺癌诊疗指南（2021版）》中，对于HER2阳性乳腺癌患者的治疗，拉帕替尼联合卡培他滨是作为曲妥珠单抗治疗失败后的Ⅱ级推荐。[3]
了解了拉帕替尼是什么药之后，就该来看看拉帕替尼的正确吃法了。
看到这，可能有的姐妹脑海里会出现一段话：吃药谁不会，把药放嘴里一吞就完事了。
是这样没错，但在这一过程中还有许多小细节值得注意，否则，可能就白吃了。
1.根据拉帕替尼的药品说明书，其推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用[4]。 一天的推荐剂量是1250mg，若购买的拉帕替尼规格为250mg/片，则需要一次性服用5片，不推荐分次服用。 2.如果发现漏服是不用在第二天服用时加倍补回来的，只要照常剂量服用就可以[4]。 3.此外，用药需在餐前至少1小时或餐后1小时服用。值得注意的是，拉帕替尼常与卡培他滨联合使用，而卡培他滨则是应与食物同服，或是进食后30分钟内服药[4]。千万不要弄混了哦~ 4.还有很重要的一点，在服用拉帕替尼期间，避免食用西柚、西柚汁以及含有西柚成分的饮料。想知道为什么可以查看《靶向药天敌——西柚》（可以带往期文章）。
但凡是药物便具有两重性，一是治疗作用，二是不良反应。吃完拉帕替尼以后，其便会在体内起效，有的患者还会出现不良反应。
拉帕替尼其最常见的不良反应为胃肠道反应，即会出现恶心、呕吐、腹泻等症状。除此之外还可能出现皮肤方面的不良反应，如皮疹等。
拉帕替尼的不良反应都比较轻，严重的不良反应，如心脏毒性、肺间质性肺病/肺炎，则极少出现。虽是小概率事件，但我们也不能放松警惕，因此在服用拉帕替尼之前都应该进行左室射血分数的评估，并在服药期间持续性检测，谨防发生心脏毒性。若左室射血分数出现异常则应在医生的指导下用药或停药。
药物出现不良反应是在所难免的，千万不要因为担心不良反应的出现而拒绝使用药物。
每种药物在上市前都是需要经过层层筛选，只有确保患者使用药物所得到的利益远大于危害，这要才有可能成功上市。
因此，不要过分惧怕或排斥某些药物，虽说“是药三分毒”，但于生病之人而言，正确用药，带来的何止是七分利。
当然啦，拉帕替尼有适应症，也有禁忌人群。
肝损伤患者
拉帕替尼是通过肝脏代谢，而中度或重度肝损伤的患者因其肝功能异常，无法及时地将药物代谢，拉帕替尼在体内发挥作用的时间便会比正常人长，这就容易导致不良反应的发生，还可能增加肝负担。因此这类患者应减少用药剂量，谨慎用药。
孕妇
拉帕替尼的药物妊娠毒性为D级，即明确该药对胎儿有害。所以若非非用不可并不推荐孕妇或育怀孕者使用。
好啦，拉帕替尼的介绍就到此结束啦，希望科普君的介绍能够让更多的姐妹对拉帕替尼有更深的认识，当然最重要的是能够帮助姐妹们正确使用拉帕替尼，毕竟药可不能乱吃~
责任编辑：乳腺癌互助君
封面图片来源：稿定设计
参考来源：
[1]周冰莹，安春娜，蒲小平. 酪氨酸激酶抑制剂类新药的研发现状.Chinese Journal of New Drugs 2011,20（7）
[2]陈怡萌,徐兵河.HER-2阳性乳腺癌酪氨酸激酶抑制剂治疗进展[J].临床肿瘤学杂志,2021,26(03):265-271.
[3]CSCO乳腺癌诊疗指南（2021版）
[4]用药助手
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