替吉奥与希罗达(卡培他滨)的区别

在日本替吉奥作为口服化疗药，现已10多年了。尽管这种药物现在现已进入我国了，可是病人还不太了解。希罗达（卡培他滨）也是一种很好的口服医治晚期胃癌的药物，那么两者终究有什么异同点呢？归纳部分文献和互联网上的材料，剖析如下：

    一．希罗达和替吉奥的共同点：
    1. 两者都是口服药，具有与5-氟尿嘧啶（5-FU）静脉化疗类似的医治作用。
    2. 两者都是优先在肿瘤内激活的药物（选择性肿瘤内活化），肿瘤内和血浆中药物浓度较高。
    3. 两者价格都很贵重。
    希罗达（卡培他滨）500mg×30片 价格1195元，每天约花费239元；（按每天吃6粒核算）
    爱斯万（替吉奥）20mg×140粒 价格9950元，每天约花费352元。
    日本原产的替吉奥 20mg×140粒 价格14000，每天约花费467元

  二．希罗达和替吉奥的不同点： 
  
  1. 希罗达（Xeloda）又称卡培他滨（Capecitabine）只要一种成分，化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷，是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯。希罗达作为口服药物，能模仿继续静脉注射5-FU。替吉奥，是抗肿瘤药替加氟（tegafur）的一种改进型制剂。其除此活性成份外还含有两种用来调理该药生物效应的物质吉美司特（gimestat，亦称gimeracil，化学名5-氯-2，4-二羟基吡啶，代号CDHP）和氧嗪酸钾（potassium oxonatc，代号OXO，化学名1，2，3，4-四氢-2，4-二氧-1，3，5-三嗪-6-羧酸钾；亦称奥替拉西钾， oteracil potassuim） 三物顺次以1：0.4：1的摩尔比组成复方。
   
  2. 希罗达和替吉奥作用机制不同。 
    
 （1）希罗达口服后以完好的分子穿过肠粘膜敏捷被肠道吸收后，经过三级酶链反应敏捷在肿瘤部位转化为5-FU，它在肿瘤安排的含量显着高于正常安排，最大程度的下降了5-FU对正常人体细胞的危害。希罗达（卡培他滨）在很多人类包含一些抗5-FU的实体瘤移植模型具有高抗肿瘤活性。
   
 （2）替吉奥，其间的替加氟（FT）是5-Fu的前体药物，具有优秀的口服生物利费用，能在体内转化为5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分化，增强抗肿瘤活性；氧嗪酸钾可下降5-Fu在胃肠道的毒性及不良反应。由这两种生化调理剂组成的替吉奥胶囊发挥作用使患者体内可以得到较高的5-FU血药浓度，提高了抗癌活性一起下降了药物的消化道毒性。
   
  3.希罗达和替吉奥的应用规模有所不同。希罗达主要用于乳腺癌和结直肠癌，还可用于其它肿瘤。依据材料显现，用于晚期胃癌、贲门癌也有较好的作用。现在北京市将希罗达医治晚期乳腺癌和结直肠癌列入了医疗保险规模。
  替吉奥在日本现在已被同意用于医治晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等7类肿瘤疾病，现已成为日本医治晚期胃癌的一线用药。在我国首要获批的适应症为不能切除的部分晚期或转移性胃癌，现在还没有列入国家医疗保险规模。
   
  4. 进入我国市场的时刻不同。希罗达早在2001年就进入了我国市场，而替吉奥迟至2013年才进入我国市场，所以国内对替吉奥了解不多。

 总的来说，希罗达和替吉奥是选择性肿瘤内激活的药物，而不是分子靶向治疗的药物。替吉奥在日本用于治疗晚期胃癌现已超过10年，所以从某种意义上来讲，替吉奥并不是一种新药。