amg510(sotorasib)用法用量副作用详细中文说明书

2021年5月29日美国FDA宣布加速批准Lumakras（Sotorasib）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是全球首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法。

一、Lumakras(Sotorasib)简要说明

Lumakras是一种用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药：已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的非小细胞肺癌，其肿瘤具有异常KRAS G12C基因，并且至少接受过一次癌症治疗。您的医生将对您进行测试，以确保Lumakras适合您。尚不清楚这种药物对儿童是否安全有效。

【生产企业】: Amgen制药

【规格】：长方形薄膜包衣片剂，120 mg，黄色，速释，，一侧印有“AMG”，另一侧印有“120”。

【商标】: Lumakras

【通用名】: Sotorasib

【贮藏】:

将Lumakras储存在20℃至25℃的室温下。

药瓶有防儿童开启的盖子。

将所有药物放在儿童和宠物接触不到的地方。

二、剂量和给药方法 

1、推荐剂量 

960mg每天一次，空腹或随餐口服。如果漏服超过6小时，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。 

如果患者吞服药物有困难，可以将完整的药片投入120mL常温纯净水中，搅拌直至药片被完全分散后，在立刻或在2小时内吞咽。溶液呈淡黄色到亮黄色。再用120mL纯净水冲洗容器和搅拌后，吞咽或通过鼻咽管给予冲洗水。 

在服用Sotorasib期间尽量避免使用质子泵抑制剂（如奥美拉唑）和H2受体拮抗剂（如雷尼替丁）。如果不可避免，Sotorasib应在使用抑酸药前4小时或10小时后服用。 

2、剂型和规格 

片剂：120mg。 

3、剂量调整 

如果因不良反应需要减量，按表1进行，当减至最低剂量时仍无法耐受不良反应时，永久停用Sotorasib。 

三、不良反应 

本部分安全性数据来自CodeBreaK100研究中的204例KRASG12C突变NSCLC患者，中位年龄66岁，55%女性，80%白人，15%亚洲人，Sotorasib960mg每天一次。

严重不良反应的比例为50%，最常见（≥2%）的为肺炎（8%），肝毒性（3.4%）和腹泻（2%）。3.4%的患者发生致命不良反应，其中呼吸衰竭2例（0.8%），肺炎，心脏骤停，心衰，胃溃疡和肺实质病变各1例（0.4%）。9%的患者因不良反应永久停药，最常见的原因为肝毒性（4.9%）。34%的患者因不良反应暂停药物，最常见的原因为肝毒性（11%），腹泻（8%），肌肉骨骼疼痛（3.9%），恶心（2.9%）和肺实质病变（2.5%）。5%的患者因不良反应减量，最常见的原因为AST升高（2.5%）和ALT升高（2.9%）。最常见（≥20%）的不良反应为腹泻，肌肉骨骼疼痛，恶心，乏力，肝毒性和咳嗽，见表3。最常见（≥25%）的实验室检验指标异常为淋巴细胞减少，血红蛋白减少，AST/ALT升高，血钙减少，碱性磷酸酶升高，尿蛋白升高和血钠减少。