重磅！劳拉替尼正式在香港商业上市，ALK/ROS1王牌保底药来了！在香港商业上市，ALK/ROS1王牌保底药来了！

好消息！众盼许久的ALK/ROS1超级保底药劳拉替尼，近日在香港正式商业上市！

劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。基于亮眼的研究数据，劳拉替尼在2017年获得FDA授予突破性疗法认定后，在2018年先后在美国及日本获批，为ALK耐药患者带来解决方案。

2017年4月

劳拉替尼获得FDA（美国食品药品监督管理局）突破性疗法认定。

2018年9月

日本批准劳拉替尼上市，适用于对ALK抑制剂不耐受或治疗后进展、ALK阳性的晚期NSCLC的治疗。

2018年11月

FDA批准劳拉替尼上市，用于克唑或至少一种ALK-TKI进展后；或阿来替尼/塞瑞替尼作为一线治疗进展后的晚期NSCLC患者。

2019年3月

欧洲药品管理局（EMA）批准劳拉替尼上市，适应症同样是ALK后线治疗。

2020年2月

劳拉替尼在香港正式商业上市。

以下就来看看王牌药的实力。

劳拉替尼获批是基于一项I/II期临床试验（B7461001）结果。该研究纳入了初治或经治的ALK、ROS1阳性晚期NSCLC患者。

在ALK队列共分析了215例患者，最新数据显示劳拉替尼治疗的总人群ORR（客观缓解率）达到48%。

2018年ASCO报道的亚组分析显示：

（1）对于初治的ALK阳性NSCLC患者，ORR达到90%，DCR（疾病控制率）达到97%；

（2）既往使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者，ORR高达69%；

（3） 对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者，劳拉替尼作为三线甚至五线药物使用，ORR依然达到39%。

总之，无论之前使用过几种TKI靶药或化疗，劳拉替尼作为保底治疗的疗效都非常不错。

不仅如此，劳拉替尼治疗脑转移的颅内ORR高达60%，中位DOR（缓解持续时间）为19.5个月，为ALK患者带来强力且持久入脑的药物。

进一步分析发现，劳拉替尼治疗ALK抑制剂耐药的患者，疗效并不依赖于是否有ALK继发突变。对于克唑替尼耐药而且未使用过其它ALK抑制剂的患者，是否检出ALK二次突变对劳拉替尼的疗效没有影响，无ALK突变ORR 72.1%，有ALK突变ORR 73.3%。

2019年10月，《柳叶刀》杂志公布了劳拉替尼治疗ROS1阳性NSCLC的1/2期研究结果。该研究共纳入69例ROS1阳性NSCLC患者。其中21例（30%）初次接受靶向治疗，40例（58％）以前曾接受克唑替尼作为他们唯一的TKI，8例（12％）先前曾接受过不止一种的非克唑替尼ROS1 TKI治疗。

结果显示，总人群的ORR达到41%。

1.治疗未接受过TKI的患者

未接受过靶向治疗的患者ORR更是达到62%，中位PFS（无进展生存期）为21个月。在11例脑转移患者中，颅内ORR为64%。

2.治疗克唑替尼耐药的患者

40例既往只接受过克唑替尼靶向治疗的患者中，ORR为35%，中位PFS为8.5个月。24例脑转移患者中，颅内ORR为50%。

3.治疗多线靶向耐药的患者

在剩下8例多次服用非克唑替尼的ROS1-TKI受试者中，一名患有软脑膜疾病的受试者，达到了整体PR且颅内完全缓解的情况。

肺癌两大靶点ROS1或ALK，劳拉替尼的疗效可说是在目前可及药物中的顶尖，并且具备强入脑能力。随着香港的上市，相信部分患者也能有机会赴港购药，劳拉替尼与内地肺癌患者的距离已经近在咫尺。且在不久将来，内地必定也能迎来上市。