美国医疗前沿：肺癌新药Ensartinib有效率达80%！

近期关于Ensartinib的一项实验数据被公布，其对于未经ALK靶向治疗的患者可达80%的有效率，无进展生存时间为26.2个月，此外，该药物能够有效脑转移灶，目前Ensartinib正在进行国际多中心III期临床研究。

关于Ensartinib

Ensartinib代号为X-396，性状为胶囊，由贝达药业控股子公司美国Xcovery Holding Company LLC开发。Ensartinib是针对肺癌治疗的新一代ALK抑制剂，具有抗ALK的活性，用于治疗有ALK突变的肺癌患者，此外也可靶向MET、ABL、Axl、EPHA2、LTK、ROS1和SLK。

在此之前，针对ALK的靶向药物有很多，诸如克唑替尼、艾乐替尼、劳拉替尼等。在体外细胞学实验中，Ensartinib对于ALK阳性肺癌细胞系的抑制能力，是目前作为肺癌一线治疗药物的10倍，不仅如此，对于导致克唑替尼耐药的L1196M和C1156Y突变，X-396也表现出较强的抑制活性。

Ensartini药物试验数据

Ensartinib的首次人体试验数据招募了97名患者，其中，37例患者被纳入剂量递增研究，每日服用一次Ensartinib，剂量从25毫克至250毫克不等；60例被纳入剂量扩展研究入组ALK阳性的非小细胞肺癌，每日使用225毫克的Ensartinib。

该试验还入组了此前接受过其它ALK抑制剂治疗且出现脑转移的病人，60%的患者在先前接受了两次以上的治疗，36%的病人存在脑转移现象，其中部分脑转移病人接受过伽马刀或全脑放射治疗。因不良反应而停药的情况仅有一例，为脑膜转移病人，对此无法进行相应的疗效评估。

60名可评估的ALK阳性突变的患者，平均无进展生存时间（PFS）是9.2个月，36名达到了部分缓解（肿瘤病灶缩小30%以上），治疗应答率为60%。

13名患者在经过2个疗程治疗后达到了病情稳定。根据这些数据，Ensartinib的疾病控制率达到了81.7%，中位无进展生存期为26.2个月，既往仅接受克唑替尼治疗的患者中，缓解率为69%，中位无进展生存期为9.0个月。其可带来中枢神经系统缓解，颅内缓解率为64%。

Ensartini不良反应

最常见的治疗相关毒性为皮疹，恶心，瘙痒，呕吐，疲劳，23%的患者出现了治疗相关的3-4级的毒性，主要是皮疹和瘙痒症。

此次实验数据公布令人感到鼓舞，Ensartinib将为肺癌患者带来新的治疗选择，我们期待着Ensartinib能够顺利上市，让更多肺癌患者受益。