【整理贴】关于骨转移针的一些资料整理

阿甘

2016-01-08 20:49:50

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双膦酸盐是肺癌骨转移的基础用药，可以和常规抗肿瘤治疗（化疗、靶向治疗、放疗、放射性核素治疗和手术治疗）联合使用。其主为：一代— 氯膦酸二纳(固令、德维)，由于效果不理想基本已经淘汰；二代— 帕米膦酸二纳（如博宁、阿可达）、伊班膦酸钠（如艾本、邦罗力）；三代— 唑来膦酸（择泰、艾瑞宁、卓莱，天晴伊泰等等）。详见下表：

分类		作用机理	商品名		规格	剂型	生产单位
第一代：不含氮简单侧链，缓解癌性骨痛。
氯屈膦酸盐	主要作用于骨组织，其作用机制是防止羟磷灰石结晶溶解和直接抑制破骨细胞活性		氯屈膦酸二钠片		0.2g	片剂			南京制药厂有限公司
			氯屈膦酸二钠胶囊		0.2g	胶囊			南京制药厂有限公司
			氯屈膦酸二钠注射液		5ml:0.3g	注射剂			南京金陵制药厂
			氯屈膦酸二钠片		0.4g	片剂			哈药集团三精北方制药厂
			氯屈膦酸二钠胶囊		0.4g	胶囊			哈药集团三精北方制药厂
			德维		0.4g	胶囊			广州白云山明兴制药厂
			氯屈膦酸二钠注射液		5ml:0.3g	注射剂			广州白云山明兴制药厂
			固令		800mg	片剂			芬兰先灵药业
			固令		400 mg	胶囊			芬兰先灵药业
			固令		5ml :300mg	注射剂			德国先灵药业
第二代：含单一氮原子的侧链，防治部分恶性肿瘤所致骨相关事件
帕米膦酸盐		可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性，对骨质的吸收具有十分显著的制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，亦可用于治疗癌症所致的高钙血症。	注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		汕头市八达制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		30mg	注射剂		汕头市八达制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		成都诺迪康生物制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		30mg	注射剂		成都诺迪康生物制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		南京新百药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		30mg	注射剂		南京新百药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		南京康海药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		常州方圆制药有限公司
			帕米膦酸二钠注射液		5ml∶15mg	注射剂		海口康力元制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		60mg	注射剂		深圳信立泰药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		30mg	注射剂		深圳信立泰药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		深圳信立泰药业有限公司
			帕米膦酸二钠注射液		10ml:30mg	注射剂		江苏神龙药业有限公司
			帕米膦酸二钠注射液		5ml:15mg	注射剂		江苏神龙药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		湖北午时药业股份有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		30mg	注射剂		湖北午时药业股份有限公司
			帕米膦酸二钠注射液		5ml:15mg	注射剂		浙江省耀江药业有限公司
			博宁		60mg	注射剂(冻干)		深圳海王药业有限公司
			博宁		30mg	注射剂(冻干)		深圳海王药业有限公司
			博宁		15mg	注射剂(冻干)		深圳海王药业有限公司
			帕米膦酸二钠注射液		5ml:15mg	注射剂		浙江奥托康制药集团股份有限公司
			仁怡		30mg	注射剂		南京正大天晴制药有限公司
			阿可达		30mg*2瓶	注射剂		Novartis Pharma Stein AG
			阿可达		15mg* 4瓶	注射剂		Novartis Pharma Stein AG
阿仑膦酸盐			福善美		70mg	片剂		Merck Sharp & Dohme S.p.A
			福善美		10mg	片剂		Merck Sharp & Dohme S.p.A
伊班膦酸盐			艾本		2ml:2mg	注射剂		河北医科大学生物医学工程中心
			艾本		1ml:1mg	注射剂		河北医科大学生物医学工程中心
			佳诺顺		1ml:1mg	注射剂		南京恒生制药厂
			邦罗力		6ml:6mg	注射剂		Roche Diagnostics GmbH
			邦罗力		2mg/2ml	注射剂		Roche Diagnostics GmbH
第三代含氮杂环结构，作用强度，临床效果显著提高
唑来膦酸	有效抑制骨吸收，可以在矿化骨基质中积聚，难以被破骨细胞溶解。在溶骨过程中被释放，并被破骨细胞吸收，可以抑制破骨细胞的产生及溶骨活性，缩短其存活时间，还能通过调节成骨细胞与破骨细胞之间的信号传递间接抑制破骨细胞活性。			择泰（诺华）	4mg	注射剂		Novartis Pharma Stein AG
				唑来膦酸注射液	4ml:4mg	注射剂		成都天台山制药有限公司
				震达	4mg	注射剂		江苏奥赛康药业有限公司
				因力达	4mg	注射剂		山东新时代药业有限公司
				苏奇	4mg	注射剂		扬子江药业集团有限公司
				苏奇	5ml：4mg	注射剂		扬子江药业集团有限公司
				佐锐	4mg	注射剂		华瑞制药有限公司
				卓莱	4mg	注射剂		吉林省西点药业科技发展股份有限公司
				博来宁	4mg	注射剂		深圳海王药业有限公司
				艾朗	4mg	注射剂		江苏恒瑞医药股份有限公司
				艾瑞宁	4mg	注射剂		国药集团国瑞药业有限公司
				盖柠	1ml：1mg	注射剂		成都天台山制药有限公司
				唑来膦酸注射液	4mg	注射剂		南京制药厂有限公司
				天晴依泰	5ml:4mg	注射剂		江苏正大天晴药业股份有限公司
Xgeva（地诺单抗，现在台湾有售价格是在3500人民币左右）骨转针？

临床应用

一旦确诊肺癌骨转移应即刻应用双膦酸盐。研究证明双膦酸盐用于转移性肿瘤的中位时间为9个-18个月。因此，除非不能耐受该类药物的不良反应或出现禁忌症，应推荐至少应持续用药9个月以上，并根据患者获益情况考虑是否长期用药。

它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收，使血清钙离子浓度恢复正常，缓解疼痛、改善活动能力与生活质量、降低肿瘤负荷，延缓骨并发症发生。骨吸收的生化标记物（尤其是I型胶原降解产物）是观察骨转换水平的特异的、敏感的指标，这些生化标记物可用于评价双膦酸盐的治疗效果，也是监测疾病进展情况的敏感指标。

目前临床表明择泰（唑来膦酸）是治疗恶性肿瘤骨转移药物的最新代表，择泰是作用最强的双膦酸盐，骨吸收抑制强度是帕米膦酸盐的100-850倍。此外还有：天晴依泰、艾瑞、艾朗、卓莱等。

不良反应及用药注意事项

双膦酸盐有较好的耐受性（该药会快速被肾脏处理。故此有肾功能退化或肾病的病人是不适合使用此药物），其主要不良反应包括：流感样症状（骨痛、发热、疲乏、寒战及关节痛和肌痛）、不需治疗的无症状血浆磷酸盐水平降低、低钙血症、肾功能损害、颌骨坏死（ONJ）等，偶有注射部位的轻度反应。很少有因不良反应而中断治疗，未见长期不良反应。

1、颌骨坏死：对少数患者长期使用双膦酸盐后有发生颌骨坏死的风险，由高到低为唑来膦酸、帕米膦酸、阿仑膦酸、利塞膦酸、伊班膦酸，且曾经拔过牙的患者风险性更大，应在用药前进行口腔检查，并进行适当的预防性治疗；

2、最常见的副作用是发烧和骨痛加剧，建议提前准备好止痛药和退烧药来对付副作用，止痛药如扶他林、曲马多、吗啡片等等，退烧药如百服宁、美林、泰诺林等等，一般2天内就会消除！轻微可耐受的痛就不要吃止疼药，38度以下的发热也不要吃退烧药！